Date published: 2025-10-28

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Inhibiteurs IQCG

Les inhibiteurs courants de l'IQCG comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la caliculine A CAS 101932-71-2, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le Wortmannin CAS 19545-26-7.

Les inhibiteurs de la protéine G contenant le domaine IQ (IQCG) sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui interfèrent avec diverses voies de signalisation, entraînant une diminution de l'activité fonctionnelle de la protéine. Par exemple, la staurosporine et la chélérythrine, qui sont de puissants inhibiteurs de protéines kinases, peuvent supprimer la phosphorylation de l'IQCG ou de ses protéines associées, diminuant ainsi son rôle dans la transduction des signaux. De même, la calyculine A inhibe PP1 et PP2A, entraînant une modification des états de phosphorylation qui peut avoir un impact négatif sur la fonction de l'IQCG. Les inhibiteurs de la PKC tels que Gö 6976 et GF 109203X réduisent encore l'activité de l'IQCG en affectant les niveaux de phosphorylation dans les voies où l'IQCG est impliqué. Le LY 294002 et la wortmannine, tous deux inhibiteurs de PI3K, perturbent les fonctions médiées par l'IQCG en entravant la signalisation dépendante de PI3K.

En outre, les composés comme l'U0126 et le PD 98059 ciblent la voie MAPK/ERK, l'U0126 inhibant spécifiquement MEK1/2 et le PD 98059 ciblant sélectivement MEK. Il en résulte une diminution de la signalisation ERK, qui peut à son tour entraîner une diminution de l'activité de l'IQCG s'il est impliqué dans cette voie. La rapamycine, par son inhibition de la voie mTOR, peut également entraîner une diminution de la fonction de l'IQCG en affectant les processus régulés par mTOR qui peuvent impliquer l'IQCG. Le SB 203580 et le SP600125 ciblent d'autres membres de la famille MAPK, à savoir la MAP kinase p38 et la JNK, respectivement. L'inhibition de ces kinases par le SB 203580 et le SP600125 peut entraîner une réduction de l'activité de l'IQCG si elle est associée à la réponse au stress ou aux voies inflammatoires régulées par p38 et JNK. Collectivement, ces inhibiteurs agissent par des mécanismes distincts pour diminuer l'activité fonctionnelle de l'IQCG en modifiant la dynamique de phosphorylation et les cascades de signalisation au sein desquelles l'IQCG fonctionne normalement.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine est un puissant inhibiteur de protéine kinase qui peut indirectement inhiber la fonction de l'IQCG en inhibant les protéines kinases qui phosphorylent l'IQCG ou ses protéines associées, ce qui entraîne une diminution de la transduction du signal médiée par l'IQCG.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A inhibe les protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation de diverses protéines. Étant donné que l'IQCG est impliqué dans des voies de transduction du signal qui sont régulées par la phosphorylation, l'inhibition de ces phosphatases peut entraîner une diminution de l'activité de l'IQCG.

Gö 6976

136194-77-9sc-221684
500 µg
$223.00
8
(1)

Le Gö 6976 est un inhibiteur sélectif des isoformes de la protéine kinase C (PKC). En inhibant la PKC, qui peut phosphoryler des substrats impliqués dans les mêmes voies que l'IQCG, le Gö 6976 peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'IQCG en modifiant la dynamique de la phosphorylation.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Comme la signalisation PI3K est cruciale pour une variété de processus cellulaires, l'inhibition par LY 294002 peut conduire à une réduction des fonctions médiées par l'IQCG qui dépendent de l'activité PI3K.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannine est un autre inhibiteur puissant de PI3K qui peut entraîner une diminution de la fonction de l'IQCG en interrompant les voies de signalisation dépendantes de PI3K dans lesquelles l'IQCG est impliqué.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

U0126 est un inhibiteur sélectif de la voie MAPK/ERK, inhibant spécifiquement MEK1/2. En perturbant cette voie, l'U0126 peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'IQCG s'il est impliqué dans la signalisation en aval de MAPK/ERK.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine se lie à FKBP12 et inhibe la voie de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). Comme la signalisation mTOR peut réguler diverses fonctions cellulaires, l'inhibition par la rapamycine peut entraîner une diminution de l'activité de l'IQCG si elle participe à des processus régulés par la mTOR.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

La chélérythrine est un inhibiteur sélectif de la PKC. En inhibant la PKC, la chélérythrine peut entraîner une réduction de l'activité de l'IQCG en modifiant l'état de phosphorylation des protéines dans les voies où l'IQCG est actif.

SB 202190

152121-30-7sc-202334
sc-202334A
sc-202334B
1 mg
5 mg
25 mg
$30.00
$125.00
$445.00
45
(1)

Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse au stress et aux cytokines inflammatoires. L'inhibition de la p38 par le SB 203580 peut réduire l'activité de l'IQCG s'il est associé aux voies régulées par la MAPK p38.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui agit en amont de l'ERK dans la voie MAPK. En inhibant la MEK, le PD 98059 peut diminuer l'activité fonctionnelle de l'IQCG en diminuant la cascade de signalisation ERK qui peut impliquer l'IQCG.