Inhibiteurs Intra-acrosomal protein
Les inhibiteurs courants des protéines intra-acrosomiques comprennent, sans s'y limiter, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, la nifédipine CAS 21829-25-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le TAPI-2 CAS 187034-31-7.
Les inhibiteurs de protéines intra-acrosomiques représentent une classe chimique conçue pour moduler l'activité des protéines situées dans l'acrosome, un organite spécialisé dans les spermatozoïdes. L'acrosome contient des enzymes qui sont cruciales pour la fécondation, car elles facilitent la pénétration des spermatozoïdes à travers les couches externes de l'ovule. Les inhibiteurs ciblant les protéines intra-acrosomiques agissent en interagissant avec ces enzymes, ce qui entraîne la suppression de leur action enzymatique. Le processus global d'inhibition peut impliquer divers mécanismes, tels que le blocage des sites actifs des enzymes, la modification de la conformation de l'enzyme ou l'interférence avec la liaison du substrat. En outre, ces inhibiteurs peuvent affecter les voies de signalisation et la dynamique des ions calcium qui régulent la réaction de l'acrosome, qui est l'événement exocytotique qui libère ces enzymes. La modulation des protéines intra-acrosomiques par ces inhibiteurs est généralement indirecte, en raison de la complexité du ciblage des protéines dans un organite qui n'est activé qu'à un moment précis du cycle de vie du spermatozoïde. Par exemple, certains composés peuvent modifier les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont cruciaux pour la réaction acrosomique, affectant ainsi indirectement les enzymes logées dans l'acrosome. D'autres composés peuvent cibler les voies de signalisation qui activent la réaction acrosomique, ce qui entraîne l'inhibition de la libération ou de l'activation des protéines intra-acrosomiques. Les inhibiteurs chimiques peuvent également comprendre des molécules qui se lient aux ions métalliques, qui sont des cofacteurs pour certaines des enzymes acrosomiques, empêchant ainsi les enzymes de remplir leur fonction normale. L'inhibition de ces protéines peut avoir des effets significatifs sur la réaction acrosomique et, par conséquent, sur le processus de fécondation. L'effet précis de ces inhibiteurs sur les protéines intra-acrosomiques dépend du mécanisme d'action spécifique de chaque composé, ainsi que du moment et du degré d'interférence avec la réaction acrosomique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Un inhibiteur de protéase qui inhibe spécifiquement les protéases à sérine et à cystéine telles que la trypsine, la plasmine et la calpaïne, affectant potentiellement la réaction acrosomique en empêchant la dégradation des protéines essentielles à la fusion des spermatozoïdes et des ovules. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Bloque les canaux calciques de type L dépendants du voltage, inhibant ainsi potentiellement l'afflux de calcium nécessaire à la réaction acrosomique, ce qui pourrait empêcher les protéases intra-acrosomiques telles que l'acrosine de participer à la pénétration de la zone pellucide. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibe la Ca2+-ATPase du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), perturbant la séquestration du calcium et perturbant potentiellement la réaction acrosomique dépendante du calcium, ce qui pourrait éventuellement inhiber la fonction des enzymes intra-acrosomiques. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibiteur de MAP kinase qui pourrait interférer avec les voies de signalisation régulant la réaction acrosomique, pourrait éventuellement inhiber l'activation ou la libération des protéines intra-acrosomiques nécessaires à la fusion spermatozoïde-œuf. | ||||||
TAPI-2 | 187034-31-7 | sc-205851 sc-205851A | 1 mg 5 mg | $280.00 $999.00 | 15 | |
Un inhibiteur de l'activité des métalloprotéinases, qui pourrait empêcher le traitement ou l'activation des protéases intra-acrosomiques impliquées dans la réaction acrosomique et la pénétration ultérieure du sperme à travers la zone pellucide, pourrait éventuellement inhiber les protéines intra-acrosomiques. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) qui pourrait perturber les voies de signalisation impliquées dans la réaction acrosomique, pourrait éventuellement inhiber la fonction ou la libération des protéines intra-acrosomiques pendant la fécondation. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle à large spectre pourrait éventuellement inhiber l'activité protéolytique au sein de l'acrosome, affectant potentiellement la capacité du spermatozoïde à pénétrer la zone pellucide, un processus qui repose sur des protéases intra-acrosomiques. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Un chélateur du calcium qui lie les ions calcium intracellulaires libres, entravant ainsi potentiellement la réaction acrosomique, qui dépend de la signalisation calcique, et pouvant éventuellement inhiber l'action des enzymes intra-acrosomiques dépendantes du calcium. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
Modifie la libération de calcium des réserves intracellulaires en modifiant la fonction des récepteurs de la ryanodine. La perturbation de la dynamique du calcium pourrait affecter la réaction acrosomique et éventuellement inhiber l'activité des protéines intra-acrosomiques. | ||||||