Inhibiteurs IL-8RB
Les inhibiteurs courants de l'IL-8RB comprennent, entre autres, le SB 225002 CAS 182498-32-4, la Reparixine CAS 266359-83-5, l'AZD 5069 CAS 878385-84-3, le BX 471 CAS 217645-70-0 et le MSX-122 CAS 897657-95-3.
Les inhibiteurs de l'IL-8RB appartiennent à une classe chimique distincte de composés qui ciblent le récepteur de type B de l'interleukine 8 (IL-8RB), un récepteur transmembranaire appartenant à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces inhibiteurs sont conçus pour moduler les voies de signalisation associées à l'IL-8RB, qui joue un rôle crucial dans la médiation des effets de l'interleukine 8 (IL-8), une chimiokine pro-inflammatoire. L'IL-8RB, également connu sous le nom de CXCR2, est principalement exprimé à la surface de diverses cellules immunitaires, notamment les neutrophiles, les macrophages et les cellules dendritiques. Les structures chimiques des inhibiteurs de l'IL-8RB se caractérisent par leurs divers arrangements de motifs aromatiques et hétérocycliques, ce qui leur permet d'interagir avec des sites de liaison spécifiques sur le domaine extracellulaire du récepteur. Par le biais d'interactions compétitives ou allostériques, ces inhibiteurs peuvent perturber la liaison de l'IL-8 à l'IL-8RB, modulant ainsi les cascades de signalisation en aval et atténuant les réponses immunitaires. Des études computationnelles et structurales ont mis en lumière les interactions complexes entre les inhibiteurs de l'IL-8RB et la poche de liaison du récepteur, élucidant le réseau complexe de liaisons hydrogène, d'interactions de van der Waals et de forces électrostatiques qui régissent leur affinité de liaison.
Les inhibiteurs de l'IL-8RB sont prometteurs en tant qu'outils permettant de démêler les voies complexes impliquées dans la modulation de la réponse immunitaire. En bloquant sélectivement la signalisation médiée par l'IL-8RB, ces inhibiteurs offrent aux chercheurs la possibilité de disséquer les rôles de l'IL-8 dans l'inflammation, le recrutement des cellules immunitaires et diverses maladies. Alors que les chercheurs continuent d'affiner leur compréhension des mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de l'IL-8RB, de nouveaux composés dotés d'une sélectivité et d'une puissance accrues sont en cours de développement.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
Le SB 225002 fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur de l'IL-8, présentant une affinité de liaison unique qui modifie la conformation du récepteur. Ce composé perturbe l'interaction typique ligand-récepteur, bloquant efficacement les voies de signalisation en aval associées à l'inflammation. Son comportement cinétique présente un taux d'association lent, favorisant une occupation soutenue des récepteurs. La structure moléculaire du SB 225002 renforce sa spécificité, ce qui permet une modulation ciblée des réponses chimiotactiques dans les cellules immunitaires. | ||||||
SB 265610 | 211096-49-0 | sc-361341 sc-361341A | 1 mg 10 mg | $81.00 $209.00 | ||
Le SB 265610 agit comme un puissant bloqueur du récepteur IL-8, caractérisé par sa capacité à stabiliser la forme inactive du récepteur. Ce composé présente un profil d'interaction unique, favorisant des liaisons hydrogène spécifiques et des contacts hydrophobes qui renforcent l'efficacité de sa liaison. Sa cinétique de réaction révèle un taux de dissociation rapide, permettant une modulation dynamique de l'activité du récepteur. Les caractéristiques structurelles du SB 265610 facilitent un engagement sélectif, influençant la migration cellulaire et les réponses inflammatoires. | ||||||
Reparixin | 266359-83-5 | sc-507446 | 5 mg | $76.00 | ||
Un inhibiteur à petite molécule ciblant les récepteurs CXCR1 et CXCR2, étudié pour ses propriétés anti-inflammatoires et anti-métastatiques. | ||||||
AZD 5069 | 878385-84-3 | sc-507447 | 5 mg | $230.00 | ||
Un antagoniste actif du CXCR2 à l'étude pour des affections telles que la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO). | ||||||
BX 471 | 217645-70-0 | sc-507448 | 5 mg | $240.00 | ||
Antagoniste du CXCR2 étudié dans des modèles de recherche pour inhiber le recrutement des neutrophiles dans l'inflammation. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
Antagoniste du CXCR2 étudié pour son potentiel de réduction de l'inflammation dans des conditions telles que les lésions pulmonaires aiguës. | ||||||