Inhibiteurs IgH
Les inhibiteurs d'IgH courants comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, le CAL-101 CAS 870281-82-6, l'ibrutinib CAS 936563-96-1 et le R788 CAS 901119-35-5.
Les inhibiteurs chimiques de la chaîne lourde de l'immunoglobuline (IgH) peuvent moduler la production et la fonction de l'IgH par divers mécanismes moléculaires. La ciclosporine A cible la voie de la calcineurine en se liant à la cyclophiline, une protéine intracellulaire, et en formant un complexe qui inhibe la calcineurine. Cela empêche l'activation de la transcription de l'interleukine-2, une cytokine essentielle à la prolifération des cellules B, ce qui affecte la production d'IgH. La rapamycine, en formant un complexe avec FKBP12, inhibe l'activité du complexe mTOR 1 (mTORC1), un régulateur clé de la croissance et de la prolifération cellulaires. Cela entraîne une réduction de la prolifération des cellules B, ce qui diminue la production et l'activité de l'IgH.
L'idélalisib et le duvelisib exercent leur influence en inhibant sélectivement la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), l'idélalisib ciblant l'isoforme delta et le duvelisib ciblant à la fois les isoformes gamma et delta de la PI3K. Cette inhibition perturbe la signalisation PI3K, qui est cruciale pour l'activation et la survie des cellules B, ce qui entraîne une diminution de la production d'IgH par les cellules B. L'ibrutinib et ses analogues peuvent être utilisés dans le traitement de la maladie de Crohn. L'ibrutinib et ses analogues, l'acalabrutinib et le zanubrutinib, inhibent sélectivement la tyrosine kinase de Bruton (BTK), une molécule clé de la voie de signalisation du récepteur des cellules B (BCR). En altérant la signalisation du BCR, ces inhibiteurs réduisent la prolifération et la survie des cellules B, avec pour conséquence une réduction de la production d'IgH. Le fostamatinib perturbe la signalisation BCR en inhibant la tyrosine kinase de la rate (Syk), ce qui diminue l'activité des cellules B et la production d'IgH. Le vénétoclax cible sélectivement BCL-2, une protéine anti-apoptotique, favorisant ainsi l'apoptose des cellules B et réduisant le nombre de cellules B capables de produire de l'IgH. Chacun de ces inhibiteurs chimiques agit sur différents composants de signalisation qui sont étroitement impliqués dans la régulation de la croissance, de l'activation, de la différenciation ou de la survie des cellules B, modulant ainsi les niveaux et la fonction de l'IgH.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie à la protéine cytosolique cyclophiline des lymphocytes immunocompétents, en particulier des lymphocytes T. Ce complexe de ciclosporine A se lie à la protéine cytosolique cyclophiline des lymphocytes immunocompétents. Le complexe formé par la ciclosporine A et la cyclophiline inhibe la calcineurine qui, dans des conditions normales, induit la transcription de l'interleukine-2. L'interleukine-2 est une cytokine clé qui déclenche la prolifération des lymphocytes T et B, ces derniers étant responsables de la production d'immunoglobulines, dont l'IgH. En inhibant cette voie de transduction du signal, la cyclosporine A inhibe fonctionnellement l'activation des cellules B et donc la production d'IgH. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine forme un complexe avec FKBP12, et ce complexe se lie au complexe mTOR 1 (mTORC1), inhibant son activité. mTORC1 est impliqué dans la régulation de la croissance, de la prolifération et de la survie des cellules. En inhibant mTORC1, la rapamycine peut réduire la prolifération des cellules B et la production et l'activité subséquentes de l'IgH en raison d'une diminution de l'activation et de la différenciation des cellules B. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
L'idélalisib inhibe sélectivement l'isoforme delta de l'enzyme phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui est exprimée dans les cellules hématopoïétiques. La signalisation PI3K-delta est importante pour l'activation, la prolifération et la survie des cellules B. L'inhibition de PI3K-delta par Idelalisib entraîne une réduction de la prolifération et de la survie des cellules B, diminuant ainsi la production et la fonction de l'IgH. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
L'ibrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). La BTK est essentielle à la signalisation du récepteur des cellules B (BCR), qui joue un rôle crucial dans le développement, l'activation et la signalisation des cellules B. En inhibant la BTK, l'Ibrutinib permet d'empêcher son fonctionnement et de favoriser sa dégradation. En inhibant la BTK, l'ibrutinib altère la signalisation du BCR, ce qui entraîne une réduction de la prolifération et de la survie des cellules B, avec pour conséquence une diminution de la production et de la fonction de l'IgH. | ||||||
R788 | 901119-35-5 | sc-364597 sc-364597A | 2 mg 50 mg | $405.00 $4000.00 | 2 | |
Le R788 inhibe la tyrosine kinase de la rate (Syk), qui est impliquée dans la signalisation du récepteur des cellules B (BCR). La signalisation BCR est essentielle à l'activation et à la prolifération des cellules B. En inhibant Syk, le R788 perturbe la signalisation BCR, ce qui entraîne une réduction de l'activité des cellules B et une diminution de la production et de la fonction des IgH. | ||||||
Acalabrutinib | 1420477-60-6 | sc-507392 | 250 mg | $255.00 | ||
L'acalabrutinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase de Bruton (BTK), qui joue un rôle important dans la signalisation du récepteur des cellules B (BCR). L'inhibition de la BTK par l'acalabrutinib entraîne une réduction de la signalisation du BCR, diminuant ainsi l'activation, la prolifération et la survie des cellules B, ce qui finit par diminuer la production et la fonction de l'IgH. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
ABT-199 est un inhibiteur sélectif de BCL-2, une protéine anti-apoptotique. La surexpression de BCL-2 permet aux cellules B cancéreuses de survivre. En inhibant BCL-2, ABT-199 favorise l'apoptose de ces cellules, réduisant ainsi le nombre de cellules B disponibles pour produire et sécréter l'IgH. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Le duvelisib inhibe les isoformes gamma et delta de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), qui jouent un rôle dans l'activation et la viabilité des cellules B. En inhibant la PI3K, la concanamycine A peut inhiber fonctionnellement la H2-Aa en empêchant l'acidification nécessaire à sa fonction. En inhibant PI3K, Duvelisib entrave la signalisation des récepteurs des cellules B, ce qui entraîne une réduction de la survie et de la prolifération des cellules B et une diminution conséquente de la production et de la fonction des IgH. | ||||||
Zanubrutinib | 1691249-45-2 | sc-507434 | 5 mg | $360.00 | ||
Le zanubrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Il entrave la signalisation du récepteur des cellules B, qui est essentielle à la prolifération et à la survie de ces cellules. En inhibant la BTK, le zanubrutinib limite l'activité des cellules B, ce qui entraîne une réduction de la production et de la fonction des IgH. | ||||||