HSP 78 Activateurs
Les activateurs HSP 78 courants comprennent, entre autres, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le Radicicol CAS 12772-57-5, le 17-AAG CAS 75747-14-7, le 17-DMAG CAS 467214-20-6 et le BIIB 021 CAS 848695-25-0.
Les HSP78 ont un mode d'action particulier en interagissant avec les chaperons de la protéine de choc thermique 90 (HSP90), qui jouent un rôle crucial dans la maturation, la stabilisation et l'activation d'une myriade de protéines clientes, y compris les HSP78. Des composés tels que la geldanamycine, le radicicol, le 17-AAG (Tanespimycine), le 17-DMAG (Alvespimycine), le BIIB021 et le SNX-2112 présentent une forte affinité pour la HSP90. En se liant à cette chaperonne, ils modulent sa fonction, ce qui peut conduire à une activité de chaperonnage accrue qui est essentielle au bon repliement et à la fonction de la HSP78. Cette interaction est vitale pour le processus de stabilisation de la HSP90, qui lui permet d'aider au bon repliement des protéines clientes. De même, le PF-04929113 (SNX-5422), qui est métabolisé en une forme active, interagit avec la HSP90 de manière à augmenter son activité chaperonne, favorisant ainsi l'activation de la HSP78.
En outre, des molécules comme le Luminespib (AUY-922), le Ganetespib (STA-9090) et l'Onalespib (AT13387) contribuent à la régulation de l'activité de la HSP90, ce qui peut conduire au repliement et à l'activation de la HSP78. Ces composés, bien qu'ils diffèrent par leur structure chimique, partagent tous le mécanisme commun de ciblage de la HSP90, ce qui entraîne un effet de cascade bénéfique pour les protéines clientes de la chaperonne. Même le ZERBAXA, qui est principalement reconnu pour son rôle d'antibiotique, contient des éléments susceptibles d'influencer le complexe chaperon HSP90 dans les bactéries. Par extension, son interaction avec la HSP90 suggère un mécanisme possible par lequel il peut également moduler l'activité de la HSP78. Enfin, CUDC-305 (Debio 0932) est conçu pour se lier à HSP90, ce qui peut renforcer la capacité de la chaperonne à contribuer au bon repliement et à l'activation de ses protéines clientes, telles que HSP78. Grâce à ces interactions, les activateurs chimiques maintiennent l'intégrité fonctionnelle de la HSP78, ce qui souligne leur rôle dans la modulation de l'activation des protéines via le système chaperon HSP90.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie spécifiquement à la protéine de choc thermique 90 (HSP90) et renforce son activité chaperonne, ce qui peut conduire à la stabilisation et au repliement correct de la HSP78, cette dernière étant connue pour être une protéine cliente du complexe chaperon de la HSP90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Le radicicol agit de la même manière que la geldanamycine en se liant à la HSP90 et en augmentant son activité chaperonne, ce qui peut entraîner l'activation de protéines clientes telles que la HSP78 en améliorant leur pliage et leur fonction. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Le 17-AAG est un analogue de la geldanamycine qui se lie à la HSP90, renforçant son activité de chaperon, ce qui favorise la maturation et l'activation de la HSP78 parmi d'autres protéines clientes. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
Le 17-DMAG est un dérivé de la geldanamycine qui cible également la HSP90, renforçant son rôle de chaperon, qui est essentiel pour l'activation de plusieurs protéines clientes, y compris la HSP78. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
Le BIIB021 est un inhibiteur de la HSP90 qui, en se liant à la HSP90, peut paradoxalement augmenter l'activité du complexe chaperon, conduisant potentiellement à l'activation de protéines clientes telles que la HSP78. | ||||||
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
Le PF-04929113, un promédicament du SNX-2112, après conversion en sa forme active, se lie à la HSP90 et peut renforcer son activité de chaperonnage, activant ainsi des protéines clientes telles que la HSP78. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
Luminespib est un inhibiteur de HSP90 à base d'isoxazole qui peut renforcer l'activité du complexe chaperon, ce qui peut entraîner l'activation de protéines clientes, y compris HSP78. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
Le ganetespib est un dérivé de la triazolone qui inhibe la HSP90 et qui, par la stabilisation de la fonction chaperonne, peut conduire à l'activation de la HSP78. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
L'onalespib est un inhibiteur de la HSP90 et peut conduire à l'activation de la HSP78 en favorisant la fonction de chaperon et le repliement correct des protéines. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
CUDC-305 est une molécule synthétique conçue pour inhiber la HSP90, ce qui peut entraîner l'activation de ses protéines clientes, comme la HSP78, en renforçant la capacité fonctionnelle du chaperon. | ||||||