AT13387 (CAS 912999-49-6)
ACCÈS RAPIDE AUX LIENS
L'AT13387 est un puissant inhibiteur sélectif de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) dont la CI50 est de 18 nM dans les cellules A375. Le Kd pour la liaison de l'AT13387 est de 0,7 nM. Ce chiffre est à comparer à un Kd de 6,7 nM pour la liaison de l'ansamycine 17-AAG au même site. Le taux moyen de liaison de l'AT13387 est de 1,03. L'inhibition d'un certain nombre de kinases isolées par l'AT13387 est également étudiée, notamment CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b et Aurora B. Aucune des kinases testées n'est inhibée de manière significative à des concentrations inférieures à 30 μM. L'AT13387 est un puissant inhibiteur de la prolifération et de la survie de nombreuses lignées cellulaires (telles que la lignée cellulaire MES-SA) issues de différents types de tumeurs. Sur un panel de 30 lignées cellulaires tumorales, l'AT13387 inhibe puissamment la prolifération cellulaire (GI50 de 13-260 nM). L'AT13387 inhibe la prolifération de la lignée cellulaire épithéliale prostatique humaine non tumorale PNT2 (valeur GI50 de 480 nM).
AT13387 (CAS 912999-49-6) Références
- Test initial (étape 1) de l'AT13387, un inhibiteur de HSP90, par le programme de tests précliniques pédiatriques. | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- L'inhibiteur de la protéine de choc thermique 90, AT13387, a une longue durée d'action in vitro et in vivo dans le cancer du poumon non à petites cellules. | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- L'inhibiteur de HSP90, AT13387, est efficace contre les modèles de tumeurs stromales gastro-intestinales sensibles et résistantes à l'imatinib. | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- Un nouvel inhibiteur de Hsp90, AT13387, induit la sénescence dans les cellules de carcinome nasopharyngé EBV positif et supprime la formation de tumeurs. | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- L'inhibition de HSP90 par AT13387 retarde l'émergence de la résistance aux inhibiteurs de BRAF et surmonte la résistance à la double inhibition de BRAF et de MEK dans les modèles de mélanome. | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- Le nouvel inhibiteur de HSP90 AT13387 potentialise les effets des radiations dans les cellules de carcinome épidermoïde et d'adénocarcinome. | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- La synthèse succincte de l'AT13387, un inhibiteur de Hsp90 cliniquement pertinent. | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- L'inhibiteur de la protéine de choc thermique 90, AT13387, protège la barrière alvéolo-capillaire et prévient les lésions pulmonaires chroniques et la fibrose pulmonaire induites par l'HCl. | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- Essai d'escalade de dose de l'association dabrafenib, trametinib et AT13387 chez des patients atteints de tumeurs solides mutantes BRAF. | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- Étude de phase Ib de l'inhibiteur de HSP90, l'onalespib (AT13387), en association avec le paclitaxel chez des patientes atteintes d'un cancer du sein triple négatif avancé. | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
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| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |