Structure moléculaire de PF-04929113, Numéro CAS: 908115-27-5
PF-04929113 (CAS 908115-27-5)
Noms alternatifs:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
Application(s):
PF-04929113 est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90 et de la dégradation de Her-2.
Numéro CAS:
908115-27-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
521.53
Formule Moléculaire:
C25H30F3N5O4
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Le PF-04929113 (SNX-5422) est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90 (Kd de 41 nM). Le PF-04929113 inhibe également la dégradation de Her-2 (IC50 de 37 nM). Le PF-04929113 est une petite molécule inhibitrice de Hsp90 basée sur l'échafaudage 6,7-dihydro-indazol-4-one. Le PF-04929113 a des effets puissants sur la stabilité de Her-2 et provoque la régulation à la hausse attendue de Hsp70. Le PF-04929113 présente une puissante activité antiproliférative contre un large éventail de types de cellules cancéreuses, par exemple MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50 de 19 nM), K562 (IC50 de 23 nM), SK-MEL-5 (IC50 de 25 nM) et A375 (IC50 de 51 nM).
PF-04929113 (CAS 908115-27-5) Références
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- L'inhibition de la clusterine par OGX-011 renforce de manière synergique l'activité de l'inhibiteur Hsp90 en supprimant la réponse au choc thermique dans le cancer de la prostate résistant à la castration. | Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
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- Essai de phase I de l'inhibiteur de HSP90 PF-04929113 (SNX5422) chez des patients adultes atteints d'hémopathies malignes récurrentes et réfractaires. | Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
- La suppression de la protéine de choc thermique 27 à l'aide de l'OGX-427 induit un stress du réticulum endoplasmique et potentialise les inhibiteurs de la protéine de choc thermique 90 pour retarder le cancer de la prostate résistant à la castration. | Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
- Cibler les protéines de choc thermique dans le cancer de la prostate métastatique résistant à la castration. | Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
- L'ablation par micro-ondes douces combinée aux inhibiteurs de HSP90 et de TGF-β1 améliore l'effet thérapeutique sur l'ostéosarcome. | Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
- Le criblage à haut débit comme stratégie de réorientation des médicaments pour les sous-groupes de leucémie lymphoblastique aiguë pédiatrique à précurseurs de cellules B dont les résultats sont médiocres. | Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691
Inhibiteur de:
DEME-6, FKBP52, HSP, IKK-i, LDLRAD1, et SGT1.Activateur de:
HSP 78.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PF-04929113, 5 mg | sc-364576 | 5 mg | $495.00 | |||
PF-04929113, 50 mg | sc-364576A | 50 mg | $1980.00 |