Inhibiteurs HSFY2

Les inhibiteurs courants de HSFY2 comprennent, entre autres, 17-AAG CAS 75747-14-7, Geldanamycine CAS 30562-34-6, Celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0, Withaferin A CAS 5119-48-2 et MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Les inhibiteurs de HSFY2 (Heat Shock Transcription Factor Y-Linked 2) agissent par une multitude de voies distinctes pour affecter spécifiquement la stabilité et la fonction de la protéine HSFY2. Les produits chimiques 17-AAG, Geldanamycine, Celastrol, SNX-2112 et PU-H71 sont des inhibiteurs de la protéine de choc thermique 90 (HSP90). Ils agissent en inhibant l'interaction chaperonne entre HSP90 et HSFY2, ce qui favorise la dégradation de HSFY2 par le biais du système ubiquitine-protéasome. De plus, le MG132 cible directement le protéasome pour promouvoir la dégradation en inhibant la protéolyse de HSFY2 médiée par l'ubiquitine. Le radicicol est un autre inhibiteur puissant de la HSP90 qui perturbe HSFY2 en le guidant vers la dégradation protéasomique.

En outre, la quercétine inhibe HSF1, qui joue un rôle essentiel dans la régulation de la transcription de HSFY2. L'inhibition de HSF1 entraîne une diminution de la transcription de HSFY2, ce qui affecte directement ses niveaux. KNK437 perturbe la stabilité de HSFY2 en inhibant son interaction avec les protéines de choc thermique autres que HSP90. Le triptolide entrave l'activité transcriptionnelle des éléments de choc thermique, affectant ainsi la transcription de HSFY2. La Withaferin A agit sur HSFY2 en perturbant la formation des complexes HSP90, ce qui déstabilise HSFY2. Nutlin-3 fournit un autre angle d'approche en inhibant MDM2 et en augmentant ainsi les niveaux de p53, ce qui a un effet régulateur sur HSFY2. Cette approche sur plusieurs fronts garantit une inhibition complète de HSFY2 par des moyens directs et indirects.