HSFY2 Activateurs

Les activateurs HSFY2 courants comprennent, entre autres, l'acide maléique (2R)-Arimoclomol CAS 289893-26-1, le Radicicol CAS 12772-57-5, le Triptolide CAS 38748-32-2, le Zerumbone CAS 471-05-6 et la base libre de 9-Aminoacridine CAS 90-45-9.

Les activateurs HSFY2 comprennent des composés qui modulent la réponse cellulaire au choc thermique (HSR), un mécanisme de défense contre les stress protéotoxiques. Les substances chimiques identifiées comme activateurs indirects de HSFY2 exercent leurs effets principalement par la perturbation de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) ou en prolongeant l'activation des facteurs de choc thermique (HSF), en particulier HSF1, qui partage un réseau de régulation avec HSFY2. Des composés comme le 17-AAG, la Geldanamycine et le Radicicol se lient à la Hsp90, ce qui entraîne la dissociation de HSF1 du complexe Hsp90, déclenchant ainsi un HSR qui pourrait inclure HSFY2. De même, il a été démontré que des molécules telles que le Célastrol et l'Arimoclomol renforcent l'expression des protéines de choc thermique (HSP), ce qui suggère qu'elles amplifient l'activité des HSF en raison de leur rôle dans les voies de réponse au stress cellulaire.

En outre, la classe chimique englobe une variété de structures, y compris les benzoquinones ansamycines, les triterpénoïdes et les benzylidènes lactames, qui ont tous en commun d'influencer la voie des HSF. KNK437 et Triptolide représentent d'autres classes d'activateurs HSFY2, KNK437 étant connu pour interférer avec la synthèse des HSP, affectant ainsi la régulation en retour de HSF1 et HSFY2. Le triptolide, ainsi que des composés naturels comme la quercétine, le zerumbone et l'isoalantolactone, renforcent la réponse au choc thermique par différents mécanismes qui conduisent à une activité élevée du HSF1. Ces activations sont cruciales car elles impliquent un changement de l'homéostasie cellulaire en réponse au stress, influençant ainsi indirectement HSFY2 dans le cadre d'un réseau plus large de protéines de réponse au stress. Ce groupe de produits chimiques permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation complexes qui régissent la réponse au choc thermique et présente un spectre d'interactions moléculaires qui peuvent moduler l'activité de HSFY2 et de ses facteurs apparentés.