Inhibiteurs HRCT1

Les inhibiteurs courants de HRCT1 comprennent, entre autres, le Disulfiram CAS 97-77-8, la Pénicillamine CAS 52-67-5, le Zinc CAS 7440-66-6, la Déferoxamine CAS 70-51-9 et le Clioquinol CAS 130-26-7.

Les inhibiteurs chimiques de la protéine 1 à terminaison carboxyle riche en histidine (HRCT1) englobent une gamme d'agents chélateurs, chacun ayant une affinité unique pour différents ions métalliques, qu'ils peuvent séquestrer dans l'environnement de la protéine. Le disulfirame, par exemple, se lie aux ions cuivre, réduisant ainsi la disponibilité de ce métal essentiel à la fonction de la HRCT1 si elle est dépendante du cuivre. Le tétrathiomolybdate est un autre chélateur du cuivre, qui agit en se liant étroitement aux ions cuivre, ce qui peut inhiber HRCT1 en limitant la biodisponibilité du cuivre. De même, la trientine agit en séquestrant les ions cuivre, qui peuvent être essentiels à l'activité de la HRCT1. Ces agents, par leur action, peuvent perturber l'homéostasie des ions métalliques dont la structure ou la fonction de la HRCT1 pourrait dépendre.

D'autres inhibiteurs chimiques, tels que l'EDTA et le Dimercaprol, offrent un spectre plus large de chélation des ions métalliques. L'EDTA peut se lier à divers ions métalliques, dont ceux qui sont cruciaux pour l'activité de HRCT1, et ainsi inhiber sa fonction en éliminant ces ions métalliques de la proximité de la protéine. Le dimercaprol a une forte affinité pour les métaux et peut interférer avec les protéines dépendantes des métaux en se liant aux ions nécessaires à leur activité. La pénicillamine, qui a une affinité pour le cuivre et le mercure, et l'acétate de zinc, qui peut fournir un excès d'ions zinc, peuvent également perturber l'activité de la protéine HRCT1 en modifiant l'équilibre des ions métalliques essentiels. La déféroxamine, qui chélate le fer, peut inhiber HRCT1 si le fer est un cofacteur de la protéine. Les dithiocarbamates et le clioquinol, connus pour chélater divers ions métalliques, dont le zinc et le cuivre, peuvent également inhiber la protéine HRCT1 en l'empêchant d'interagir avec ces métaux essentiels. L'acide phytique, un chélateur connu des ions métalliques, et la 2,2'-Bipyridine, un chélateur du fer, peuvent tous deux se lier aux ions métalliques qui peuvent être cruciaux pour l'activité de la protéine HRCT1, inhibant ainsi sa fonction.