HKr18 Activateurs
Les activateurs HKr18 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de HKr18 englobent une gamme variée de composés chimiques conçus pour améliorer indirectement l'activité fonctionnelle de HKr18 par le biais de diverses voies de signalisation. La forskoline, l'IBMX et l'épigallocatéchine gallate, par leurs actions respectives sur l'adénylate cyclase et l'inhibition des kinases, augmentent les niveaux d'AMPc et réduisent l'activité kinase inhibitrice, ce qui incite la protéine kinase A (PKA) à phosphoryler les protéines cibles, y compris potentiellement HKr18 ou ses facteurs associés, amplifiant ainsi sa fonction. Le phorbol 12-myristate 13-acétate et le PMA agissent comme des activateurs de la protéine kinase C (PKC), qui peut influencer HKr18 par le biais d'événements de phosphorylation. Le LY294002 et la sphingosine-1-phosphate modulent respectivement la signalisation de la PI3K et du récepteur de la sphingosine, ce qui peut indirectement augmenter l'activité de HKr18 en modifiant la dynamique d'activation des kinases intracellulaires ou en réduisant les influences régulatrices négatives sur HKr18.
L'activité de HKr18 est encore renforcée par des composés tels que la thapsigargin et l'A23187, qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi des voies de signalisation dépendantes du calcium qui peuvent influencer l'état fonctionnel de HKr18 par l'intermédiaire de kinases dépendantes de la calmoduline ou d'autres protéines sensibles au calcium. La staurosporine, malgré son large spectre d'inhibition des kinases, peut préférentiellement soulager HKr18 d'une répression spécifique médiée par les kinases, renforçant ainsi son activité. De même, l'U0126 et le SB203580, en inhibant respectivement la MEK et la MAPK p38, modifient les équilibres de signalisation pour favoriser les voies qui activent HKr18, potentiellement en libérant HKr18 de la rétroaction négative ou de l'interaction compétitive avec la voie de la MAPK. Collectivement, ces activateurs orchestrent une amélioration multiforme de HKr18, en utilisant des événements de signalisation distincts mais interconnectés pour amplifier son activité sans augmenter directement son expression ou nécessiter une liaison directe à la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, qui peut renforcer l'activité de HKr18 en activant la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite des protéines cibles qui peuvent inclure HKr18 ou ses facteurs associés, améliorant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc, entraînant leur accumulation. Cela peut indirectement renforcer l'activité de HKr18 en maintenant l'activation de la PKA et en soutenant les événements de phosphorylation qui favorisent la fonction de HKr18. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des substrats impliqués dans des cascades de signalisation liées à l'activité de HKr18, ce qui pourrait renforcer son rôle fonctionnel dans la cellule. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
En tant qu'inhibiteur de kinases, l'épigallocatéchine gallate pourrait inhiber sélectivement les kinases qui régulent négativement HKr18, supprimant ainsi la phosphorylation inhibitrice et renforçant l'activité de HKr18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait modifier la signalisation AKT en aval. En inhibant les voies de régulation négative de HKr18, ce composé peut indirectement renforcer la fonction de HKr18. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate s'engage avec ses récepteurs pour activer des voies de signalisation qui pourraient converger vers l'amélioration de l'activité de HKr18 par l'activation de kinases intracellulaires. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes du calcium, conduisant potentiellement à l'augmentation de l'activité de HKr18 par l'intermédiaire des kinases dépendantes de la calmoduline ou d'autres protéines sensibles au calcium. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Bien que la staurosporine soit un inhibiteur de kinases à large spectre, elle peut conduire à l'activation sélective des voies liées à HKr18 en inhibant les kinases qui exercent un contrôle négatif sur l'activité de HKr18. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK qui peut modifier la dynamique de la signalisation pour favoriser l'activation des voies impliquant HKr18, car l'inhibition de la MEK pourrait réduire la signalisation compétitive par la voie MAPK. | ||||||