Inhibiteurs HIV-1 RT

Les inhibiteurs courants de la TI du VIH-1 comprennent, sans s'y limiter, le Tenofovir CAS 147127-20-6, le Ziagen CAS 136470-78-5, la 2',3'-Dideoxyinosine CAS 69655-05-6 et la Rilpivirine CAS 500287-72-9.

Les inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH-1 appartiennent à une classe de composés organiques qui ciblent spécifiquement la transcriptase inverse (TI) du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1). Cette enzyme est essentielle au cycle de réplication du virus, car elle joue un rôle critique dans la conversion du génome ARN viral en ADN, qui est ensuite intégré dans le génome de la cellule hôte. Les inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH-1 sont conçus pour interrompre cette étape cruciale du cycle de vie du virus en inhibant l'activité de l'enzyme transcriptase inverse. Cette classe d'inhibiteurs comprend plusieurs sous-classes, dont les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (INTI) et les inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse (INNTI).

Les INTI sont structurellement similaires aux nucléosides naturels et sont incorporés dans la chaîne d'ADN viral en croissance, ce qui provoque la terminaison de la chaîne en raison de l'absence d'un groupe hydroxyle 3'. D'autre part, les INNTI se lient à un site allostérique distinct de l'enzyme transcriptase inverse, entraînant des changements de conformation qui inhibent son activité catalytique. La mise au point d'inhibiteurs de la transcriptase inverse du VIH-1 représente une avancée significative dans le domaine de la recherche antirétrovirale et a contribué à une meilleure compréhension de la dynamique de la réplication du VIH-1.