Les inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui ciblent l'activité enzymatique de l'intégrase du virus de l'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1). L'intégrase est une enzyme virale cruciale responsable de l'insertion de l'ADN viral dans le génome de la cellule hôte au cours des premières étapes du cycle de réplication du VIH-1. Ces inhibiteurs agissent en bloquant spécifiquement l'activité de l'enzyme intégrase, empêchant ainsi l'intégration du matériel génétique viral dans l'ADN de la cellule hôte. Le processus de réplication virale est donc perturbé, ce qui empêche la formation de nouvelles particules virales. Les inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1 présentent généralement un degré élevé de sélectivité et de spécificité pour l'enzyme intégrase, ce qui minimise les effets hors cible et réduit le risque d'interférence avec d'autres processus cellulaires. Ces inhibiteurs se présentent sous différentes structures chimiques et peuvent être classés en plusieurs générations en fonction de leur conception et de leur mécanisme d'action.
Grâce à leur mécanisme d'action distinct, les inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1 ont joué un rôle important dans les régimes de thérapie antirétrovirale, qui visent à contrôler la progression de l'infection par le VIH-1. Cependant, leur importance dépasse le cadre de la thérapie, car ces inhibiteurs ont été des outils essentiels pour élucider les complexités de la réplication et de l'intégration virales. La compréhension des interactions moléculaires entre ces inhibiteurs et l'enzyme intégrase a fourni des informations précieuses pour le développement de nouveaux médicaments et les applications dans le domaine de la virologie.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp | 172546-75-7 | sc-364506 | 5 mg | $212.00 | ||
His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp présente des propriétés intrigantes en tant qu'intégrase du VIH-1, caractérisée par sa capacité à faciliter l'intégration de l'ADN viral dans les génomes de l'hôte. La séquence unique de ce peptide permet des interactions spécifiques avec l'enzyme intégrase, améliorant ainsi son efficacité catalytique. La présence de résidus aromatiques contribue aux interactions hydrophobes, stabilisant le complexe enzyme-substrat. En outre, sa conformation structurelle peut influencer la cinétique du processus d'intégration, ce qui a un impact sur le cycle de vie global du virus. | ||||||
MK-2048 | 869901-69-9 | sc-364535 sc-364535A | 5 mg 10 mg | $405.00 $555.00 | ||
Le MK-2048 agit comme une intégrase du VIH-1 en se liant sélectivement à l'enzyme intégrase, perturbant ainsi l'intégration de l'ADN viral dans les cellules hôtes. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent des interactions électrostatiques spécifiques, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. La flexibilité conformationnelle du composé lui permet de s'adapter à différents états de l'enzyme, ce qui peut modifier la cinétique de la réaction. En outre, ses régions hydrophiles et hydrophobes facilitent les interactions moléculaires critiques, influençant la dynamique globale du mécanisme d'intégration. | ||||||
Epiequisetin | 255377-45-8 | sc-391529 | 1 mg | $315.00 | ||
L'epiequisetin agit comme une intégrase du VIH-1 en s'engageant dans des interactions moléculaires précises qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. Son profil de liaison unique est caractérisé par une combinaison de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes, qui modulent l'activité de l'enzyme. Le composé présente une capacité distincte à modifier le paysage conformationnel de l'intégrase, ce qui a un impact sur l'efficacité de l'intégration de l'ADN viral. En outre, ses propriétés stériques spécifiques influencent la voie de réaction, ce qui peut avoir une incidence sur la cinétique globale du processus d'intégration. | ||||||
Funalenone | 259728-61-5 | sc-364493 sc-364493A | 250 µg 1 mg | $60.00 $225.00 | ||
La funalénone fonctionne comme une intégrase du VIH-1 grâce à sa capacité particulière à former des interactions covalentes avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une configuration électronique unique qui renforce sa réactivité et facilite la formation d'intermédiaires stables au cours du processus d'intégration. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison sélective, qui peut moduler la dynamique conformationnelle de l'enzyme, influençant finalement l'efficacité de l'intégration et la cinétique de la réaction. | ||||||
BMS-707035 | 729607-74-3 | sc-364442 sc-364442A | 5 mg 200 mg | $250.00 $3749.00 | ||
Le BMS-707035 agit sur l'intégrase du VIH-1 en s'engageant dans des interactions non covalentes spécifiques avec le site actif de l'enzyme, notamment par le biais de liaisons hydrogène et de contacts hydrophobes. Sa stéréochimie unique favorise une orientation favorable pour la liaison, augmentant ainsi son affinité pour l'intégrase. Ce composé influence également les sites allostériques de l'enzyme, modifiant potentiellement ses états conformationnels et ayant un impact sur le mécanisme catalytique global et l'efficacité de la réaction d'intégration. |