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MK-2048 est un inhibiteur d'intégrase de deuxième génération pour l'intégrase du VIH-1. Le MK-2048 inhibe les activités des intégrases de sous-type B et de sous-type C. Le MK-2048 inhibe les mutants R263K légèrement plus efficacement que les mutants G118R. Le MK-2048 présente des taux de dissociation nettement inférieurs à ceux du raltégravir, un autre inhibiteur d'intégrase. Le MK-2048 est actif contre les virus résistants au RAL et à l'EVG. L'exposition au MK-2048 conduit à la sélection de G118R comme nouvelle mutation de résistance possible après 19 semaines. La MK-2048, avec une pression continue, conduit ensuite à une substitution supplémentaire, en position E138K, après 29 semaines, à l'intérieur du gène IN. Bien que la mutation G118R seule ne confère qu'une faible résistance au MK-2048 mais pas au RAL ou à l'EVG, sa présence entraîne une réduction spectaculaire de la capacité de réplication virale par rapport au NL4-3 de type sauvage. La mutation E138K rétablit partiellement la capacité de réplication virale et contribue également à augmenter les niveaux de résistance au MK-2048.
Informations pour la commande
Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
MK-2048, 5 mg | sc-364535 | 5 mg | $405.00 | |||
MK-2048, 10 mg | sc-364535A | 10 mg | $555.00 |