Date published: 2025-9-7

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

MK-2048 (CAS 869901-69-9)

0.0(0)
Écrire une critiquePoser une question

Noms alternatifs:
(6s)-2-(3-Chloro-4-Fluorobenzyl)-8-Ethyl-10-Hydroxy-N,6-Dimethyl-1,9-Dioxo-1,2,6,7,8,9-Hexahydropyrazino[1′,2′:1,5]pyrrolo[2,3-D]pyridazine-4-Carboxamide
Application(s):
MK-2048 est un inhibiteur d'intégrase de deuxième génération pour l'intégrase du VIH-1 et l'INR263K.
Numéro CAS:
869901-69-9
Masse Moléculaire:
461.87
Formule Moléculaire:
C21H21ClFN5O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

MK-2048 est un inhibiteur d'intégrase de deuxième génération pour l'intégrase du VIH-1. Le MK-2048 inhibe les activités des intégrases de sous-type B et de sous-type C. Le MK-2048 inhibe les mutants R263K légèrement plus efficacement que les mutants G118R. Le MK-2048 présente des taux de dissociation nettement inférieurs à ceux du raltégravir, un autre inhibiteur d'intégrase. Le MK-2048 est actif contre les virus résistants au RAL et à l'EVG. L'exposition au MK-2048 conduit à la sélection de G118R comme nouvelle mutation de résistance possible après 19 semaines. La MK-2048, avec une pression continue, conduit ensuite à une substitution supplémentaire, en position E138K, après 29 semaines, à l'intérieur du gène IN. Bien que la mutation G118R seule ne confère qu'une faible résistance au MK-2048 mais pas au RAL ou à l'EVG, sa présence entraîne une réduction spectaculaire de la capacité de réplication virale par rapport au NL4-3 de type sauvage. La mutation E138K rétablit partiellement la capacité de réplication virale et contribue également à augmenter les niveaux de résistance au MK-2048.


MK-2048 (CAS 869901-69-9) Références

  1. Anti-infectieux: progrès cliniques des inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1.  |  Al-Mawsawi, LQ., et al. 2008. Expert Opin Emerg Drugs. 13: 213-25. PMID: 18537517
  2. Analyse biochimique comparative des enzymes intégrases des sous-types B et C du VIH-1.  |  Bar-Magen, T., et al. 2009. Retrovirology. 6: 103. PMID: 19906306
  3. Les mutations primaires sélectionnées in vitro avec le raltégravir confèrent d'importants changements de sensibilité aux inhibiteurs d'intégrase de première génération, mais des changements de sensibilité mineurs aux inhibiteurs ayant des profils de résistance de deuxième génération.  |  Goethals, O., et al. 2010. Virology. 402: 338-46. PMID: 20421122
  4. Identification de nouvelles mutations responsables de la résistance au MK-2048, un inhibiteur de l'intégrase du VIH-1 de deuxième génération.  |  Bar-Magen, T., et al. 2010. J Virol. 84: 9210-6. PMID: 20610719
  5. Piégeage physique du complexe synaptique du VIH-1 par différentes classes structurelles d'inhibiteurs du transfert de brin de l'intégrase.  |  Pandey, KK., et al. 2010. Biochemistry. 49: 8376-87. PMID: 20799722
  6. Détermination du profil de résistance croisée de deux inhibiteurs de l'intégrase du VIH-1 de deuxième génération à l'aide d'un panel de virus recombinants dérivés d'isolats cliniques traités au raltégravir.  |  Van Wesenbeeck, L., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 321-5. PMID: 20956600
  7. Les inhibiteurs du transfert de brin de l'intégrase du VIH-1 stabilisent un complexe intégrase-ADN simple et émoussé.  |  Bera, S., et al. 2011. J Mol Biol. 410: 831-46. PMID: 21295584
  8. Inhibiteurs d'intégrase efficaces contre le virus de la leucémie humaine à cellules T de type 1.  |  Seegulam, ME. and Ratner, L. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 2011-7. PMID: 21343468
  9. La résistance au raltégravir met en évidence les mutations de l'intégrase au codon 148 dans la résistance croisée à un inhibiteur de l'intégrase du VIH-1 de deuxième génération.  |  Goethals, O., et al. 2011. Antiviral Res. 91: 167-76. PMID: 21669228
  10. Activité antivirale comparative des inhibiteurs d'intégrase dans les macrophages et les lymphocytes humains dérivés de monocytes.  |  Scopelliti, F., et al. 2011. Antiviral Res. 92: 255-61. PMID: 21867733
  11. La mutation G118R de l'intégrase du VIH-1 confère une résistance au raltégravir au sous-type CRF02_AG du VIH-1.  |  Malet, I., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 2827-30. PMID: 21933786
  12. Le dolutégravir maintient un effet durable contre la réplication du VIH dans la culture tissulaire, même après l'élimination du médicament.  |  Osman, N., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2810-5. PMID: 26142476
  13. Inhibiteurs d'intégrase: Après 10 ans d'expérience, le meilleur est-il encore à venir ?  |  Brooks, KM., et al. 2019. Pharmacotherapy. 39: 576-598. PMID: 30860610
  14. Activation de la voie PERK-ATF4-CHOP en tant que nouvelle approche thérapeutique pour l'élimination efficace des cellules infectées par le HTLV-1.  |  Ikebe, E., et al. 2020. Blood Adv. 4: 1845-1858. PMID: 32369565
  15. Développement et évaluation de la technologie des nanoparticules dans un film pour obtenir une exposition in vivo prolongée au MK-2048 pour la prévention du VIH.  |  Tong, X., et al. 2022. Polymers (Basel). 14: PMID: 35335526

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

MK-2048, 5 mg

sc-364535
5 mg
$405.00

MK-2048, 10 mg

sc-364535A
10 mg
$555.00