Inhibiteurs Histone cluster 2 H3C1
Les inhibiteurs courants du groupe d'histones 2 H3C1 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le mocetinostat CAS 726169-73-9, le MS-275 CAS 209783-80-2, le panobinostat CAS 404950-80-7 et l'acide suberoylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.
Les inhibiteurs chimiques du groupe d'histones 2 H3C1 agissent en perturbant l'activité enzymatique des histones désacétylases (HDAC), qui sont responsables de l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine sur les protéines histones. Ces groupes acétyles jouent un rôle clé dans la régulation de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. Lorsque les HDAC sont inhibées, les groupes acétyles restent attachés au groupe d'histones 2 H3C1, ce qui entraîne un état détendu de la chromatine associé à une augmentation de la transcription des gènes. La trichostatine A, par exemple, est connue pour se lier directement aux HDAC, empêchant ainsi la désacétylation de l'histone 2 H3C1. Cette inhibition favorise une conformation plus ouverte de la chromatine, empêchant l'enroulement serré de l'ADN autour de l'histone, ce qui facilite l'activation de la transcription.
De même, des composés comme le vorinostat, la romidepsine et le belinostat augmentent les niveaux d'acétylation sur le groupe d'histones 2 H3C1, ce qui entraîne des changements dans l'expression des gènes. Le vorinostat, en particulier, est un inhibiteur d'HDAC à large spectre qui provoque l'hyperacétylation des histones, y compris le groupe d'histones 2 H3C1. Cet état d'hyperacétylation perturbe les interactions normales entre les histones et l'ADN, ce qui affecte l'accessibilité de la machinerie transcriptionnelle à l'ADN. D'autres composés tels que le panobinostat et le mocetinostat agissent également sur les HDAC, mais peuvent cibler des isoformes spécifiques, modulant l'acétylation de manière plus ciblée, ce qui a également un impact sur la fonction du groupe d'histones 2 H3C1. D'autres inhibiteurs d'HDAC comme l'Entinostat, le Givinostat et le Chidamide augmentent également l'acétylation du groupe d'histones 2 H3C1, modifiant ainsi la structure et la fonction de la chromatine. Les acides gras à chaîne courte comme le butyrate de sodium, ainsi que d'autres molécules comme l'acide valproïque, servent également d'inhibiteurs d'HDAC, augmentant l'acétylation de l'histone et influençant l'état chromatinien médié par l'histone cluster 2 H3C1. Ces inhibiteurs chimiques maintiennent collectivement l'histone cluster 2 H3C1 dans un état acétylé, régulant ainsi l'architecture chromatinienne et affectant l'activité transcriptionnelle associée à cette histone.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe l'histone désacétylase, une enzyme qui élimine les groupes acétyles des résidus lysine dans les histones, y compris le groupe d'histones 2 H3C1. Cette inhibition empêche la désacétylation du groupe d'histones 2 H3C1, qui est nécessaire à l'enroulement serré de l'ADN autour des histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus détendue et une accessibilité réduite de l'ADN pour la transcription. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat est un inhibiteur de l'histone désacétylase qui cible des isoformes spécifiques de l'enzyme. En inhibant ces isoformes, le mocetinostat peut augmenter les niveaux d'acétylation des histones, telles que l'histone cluster 2 H3C1, perturbant ainsi la structure et la fonction normales de la chromatine. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat est un autre inhibiteur d'histone désacétylase qui entraîne l'accumulation d'histones acétylées, notamment le groupe d'histones 2 H3C1. Cette accumulation modifie les schémas d'expression des gènes et peut inhiber le rôle fonctionnel du groupe d'histones 2 H3C1 dans le maintien de la structure de la chromatine et la régulation de la transcription des gènes. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase qui affecte largement l'état d'acétylation des histones, y compris le groupe d'histones 2 H3C1. Ce faisant, il perturbe le compactage de la chromatine essentiel à la répression et à l'activation de la transcription, inhibant ainsi fonctionnellement le groupe d'histones 2 H3C1. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, également connu sous le nom de SAHA, inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une augmentation des histones acétylées, telles que le groupe d'histones 2 H3C1. L'état hyperacétylé empêche les histones de se lier étroitement à l'ADN, ce qui affecte la structure et la fonction de la chromatine et inhibe ainsi la fonction normale du groupe d'histones 2 H3C1. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine fonctionne comme un inhibiteur d'histone désacétylase, empêchant la désacétylation et maintenant un état hyperacétylé des histones, y compris le groupe d'histones 2 H3C1. Cet état hyperacétylé perturbe l'architecture de la chromatine et affecte la transcription des gènes régulés par le groupe d'histones 2 H3C1. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui augmente les niveaux d'acétylation des histones telles que le groupe d'histones 2 H3C1. Il en résulte une structure ouverte de la chromatine qui modifie l'expression des gènes et inhibe la fonction du groupe d'histones 2 H3C1 dans la régulation de la dynamique de la chromatine et de la transcription. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, bien que connu comme anticonvulsivant, agit également comme inhibiteur de l'histone désacétylase. Il peut induire une hyperacétylation du groupe d'histones 2 H3C1, ce qui entraîne une relaxation de la structure de la chromatine. Cette relaxation peut inhiber fonctionnellement le rôle du groupe d'histones 2 H3C1 dans la répression de la transcription. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium est un acide gras à chaîne courte qui agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase. En inhibant la désacétylation, il favorise un état hyperacétylé des histones, notamment du groupe d'histones 2 H3C1, altérant la structure et la fonction de la chromatine, ce qui inhibe le rôle du groupe d'histones 2 H3C1 dans la régulation des gènes. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Le givinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut augmenter l'acétylation des histones, comme le groupe d'histones 2 H3C1. Cette acétylation accrue perturbe le compactage normal de la chromatine, influençant l'expression des gènes et inhibant les capacités fonctionnelles du groupe d'histones 2 H3C1. | ||||||