Histone cluster 1 H2B Activateurs
Les activateurs communs du groupe d'histones 1 H2B comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le panobinostat CAS 404950-80-7 et l'acide valproïque CAS 99-66-1.
Les activateurs chimiques du groupe d'histones 1 H2B agissent principalement par l'inhibition des histones désacétylases (HDAC), qui sont des enzymes qui enlèvent les groupes acétyles des protéines histones, ce qui conduit à une structure chromatinienne plus compacte et à une réduction de l'activité transcriptionnelle. Ces activateurs, dont la trichostatine A, le butyrate de sodium, le vorinostat, le panobinostat, l'acide valproïque, la romidepsine, le bélinostat, l'entinostat, la tacedinaline, le givinostat, le mocetinostat et le chidamide, partagent un mécanisme d'action commun en ce sens qu'ils empêchent la désacétylation du groupe d'histones 1 H2B. Cette prévention entraîne une accumulation de marques d'acétylation sur les histones. L'acétylation accrue du groupe d'histones 1 H2B modifie l'interaction entre les histones et l'ADN, affaiblissant la liaison et entraînant une forme moins condensée de la chromatine. Cette structure chromatinienne plus détendue permet à la machinerie de transcription d'accéder plus facilement à l'ADN, permettant ainsi l'activation des processus de transcription dans lesquels l'histone cluster 1 H2B est impliqué.
Chaque activateur chimique, tout en partageant ce mécanisme fondamental, peut présenter des particularités dans son interaction avec les HDAC. La trichostatine A et le vorinostat, par exemple, sont des inhibiteurs d'HDAC à large spectre, qui affectent un grand nombre d'enzymes HDAC. D'autres, comme l'entinostat, sont sélectifs vis-à-vis des HDAC de classe I. Cette sélectivité peut influer sur l'ampleur de l'action des HDAC. Cette sélectivité peut influencer l'étendue et les sites spécifiques de l'acétylation du groupe d'histones 1 H2B. Les marques d'acétylation fournies par l'action de ces inhibiteurs servent de signaux qui recrutent d'autres protéines impliquées dans la régulation transcriptionnelle, facilitant ainsi l'activation transcriptionnelle. Les schémas précis d'acétylation introduits par ces activateurs peuvent par conséquent déterminer les gènes spécifiques qui sont exprimés. Collectivement, ces activateurs chimiques facilitent la transition du groupe d'histones 1 H2B vers un état actif propice à l'expression des gènes en favorisant un environnement chromatinien accessible à la machinerie transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC). L'inhibition des HDAC entraîne une augmentation de l'acétylation des protéines histones, notamment du groupe d'histones 1 H2B, ce qui entraîne l'activation de leurs fonctions de remodelage de la chromatine. L'acétylation relâche généralement la liaison ADN-histone et permet l'activation de la transcription. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur d'HDAC, conduisant à l'accumulation d'histones acétylées, y compris l'histone cluster 1 H2B. L'hyperacétylation entraîne une structure chromatinienne plus ouverte et l'activation des processus transcriptionnels dans lesquels cette histone est impliquée. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat, également connu sous le nom de SAHA, fonctionne comme un inhibiteur d'HDAC, augmentant le niveau d'acétylation des histones, y compris le groupe d'histones 1 H2B. Cette hyperacétylation active la transcription en permettant l'expansion de la chromatine et en facilitant l'accès aux facteurs de transcription. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un puissant inhibiteur d'HDAC qui entraîne l'hyperacétylation des protéines histones telles que l'histone cluster 1 H2B. Cette activation des histones favorise un état de relaxation de la chromatine propice à une transcription active. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque agit comme un inhibiteur d'HDAC, entraînant l'hyperacétylation des histones. Cette activation chimique du groupe d'histones 1 H2B par acétylation modifie l'interaction avec l'ADN, favorisant l'activation transcriptionnelle. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsine est un inhibiteur d'HDAC qui favorise l'acétylation des histones, y compris le groupe d'histones 1 H2B, facilitant l'activation transcriptionnelle en relâchant la structure de la chromatine. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat est un autre inhibiteur d'HDAC qui entraîne une augmentation de l'acétylation des protéines histones. L'activation du groupe d'histones 1 H2B qui en résulte modifie l'architecture de la chromatine pour la rendre plus propice à la transcription. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inhibe sélectivement les HDAC de classe I, ce qui entraîne l'acétylation et l'activation des protéines histones telles que le groupe d'histones 1 H2B, qui à son tour favorise l'activation transcriptionnelle. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinaline inhibe les HDAC, ce qui favorise l'acétylation et l'activation des protéines histones, y compris l'histone cluster 1 H2B. Cette acétylation facilite l'activation transcriptionnelle en modifiant la structure de la chromatine. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
Le givinostat est un inhibiteur d'HDAC qui augmente l'acétylation des histones, y compris celle du groupe d'histones 1 H2B, ce qui est associé à l'activation de l'activité transcriptionnelle en raison de changements dans la structure de la chromatine. | ||||||