Histamine H3 Receptor Activateurs
Les activateurs courants du récepteur H3 de l'histamine comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'histamine CAS 56-92-8, le dihydrobromure d'imméthridine CAS 87976-03-2, le dihydrobromure d'Imetit CAS 32385-58-3, le dihydrobromure d'Immepip CAS 164391-47-3 et le dihydrochlorure de N-méthyl-1H-imidazole-4-éthanamine CAS 16503-22-3.
Les activateurs des récepteurs H3 de l'histamine comprennent une variété de produits chimiques qui interagissent avec le sous-type H3 des récepteurs de l'histamine. Ces récepteurs sont largement répandus dans le système nerveux central et les tissus nerveux périphériques, jouant un rôle crucial dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs, en particulier l'histamine, mais aussi l'acétylcholine, la noradrénaline et la sérotonine. Les activateurs du récepteur H3 sont principalement des agonistes ou des agonistes inverses. Les agonistes tels que le (R)-(-)-α-Méthylhistamine dihydrobromide et le VUF-5681 se lient au récepteur et imitent l'action de l'histamine, ce qui renforce l'activité du récepteur. Les agonistes inverses, tels que le Ciproxifan et le Pitolisant, se lient au même site mais induisent un changement de conformation qui réduit l'activité constitutive du récepteur, ce qui peut entraîner une augmentation de l'expression du récepteur ou modifier les voies de signalisation en aval d'une manière qui pourrait être considérée comme activante dans certaines conditions physiologiques.
La diversité chimique parmi les activateurs du récepteur H3 est significative, reflétant les différentes approches utilisées pour moduler l'activité de ce récepteur. Des composés comme le dihydrobromide d'Imetit et le thiopéramide présentent une grande sélectivité, ce qui en fait des outils précieux pour comprendre le rôle du récepteur dans les processus physiologiques et physiopathologiques. Les antagonistes tels que ABT-239 et GSK189254, bien qu'ils inhibent principalement l'activité du récepteur, peuvent indirectement influencer la signalisation du récepteur par le biais de mécanismes de rétroaction ou d'une régulation à la hausse du récepteur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
Le dihydrochlorure d'histamine fonctionne comme un agoniste du récepteur H3 de l'histamine, présentant une affinité distincte pour les sites allostériques du récepteur. Sa double capacité de liaison ionique et hydrogène favorise les changements complexes de conformation du récepteur, modulant ainsi la libération des neurotransmetteurs. La nature hydrophile du composé améliore sa solubilité, facilitant une diffusion rapide à travers les membranes cellulaires. En outre, sa configuration stérique unique permet une activation sélective du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | $148.00 $627.00 | ||
Le dihydrobromure d'imméthridine agit comme un modulateur du récepteur H3 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec les domaines du récepteur. Ce composé présente un profil cinétique unique, favorisant une désensibilisation rapide des récepteurs et des cycles de resensibilisation ultérieurs. Ses caractéristiques structurelles lui permettent de stabiliser les conformations des récepteurs, influençant ainsi la dynamique de liaison du ligand et modifiant les voies de signalisation intracellulaires. Les propriétés de solubilité du composé améliorent encore son interaction avec les bicouches lipidiques, facilitant ainsi l'engagement efficace des récepteurs. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | $165.00 | ||
Ce produit chimique agit comme un agoniste puissant et sélectif du récepteur H3 de l'histamine, entraînant l'activation du récepteur. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
L'Imetit dihydrobromide est un agoniste hautement sélectif de l'histamine H3, connu pour son efficacité dans l'activation de ce récepteur. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
Le dihydrobromure d'Immepip est un antagoniste du récepteur H3 de l'histamine qui se distingue par son affinité de liaison sélective qui modifie les états conformationnels du récepteur. Ce composé présente une modulation allostérique unique, qui a un impact sur les cascades de signalisation en aval. Son interaction avec le récepteur est caractérisée par des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui renforcent sa stabilité dans les membranes biologiques. En outre, son profil de solubilité dynamique permet une perméabilité efficace des membranes, ce qui influence l'accessibilité et l'activité des récepteurs. | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
Le ciproxifan est un puissant agoniste inverse de l'histamine H3. Alors que les agonistes inverses réduisent généralement l'activité des récepteurs, dans certains systèmes, ils peuvent conduire à une activation indirecte des voies en aval. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
Le dihydrochlorure de N-méthyl-1H-imidazole-4-éthanamine agit comme un antagoniste du récepteur H3 de l'histamine, démontrant une capacité remarquable à perturber les interactions entre le récepteur et le ligand. Ses caractéristiques structurelles facilitent des interactions électrostatiques uniques, favorisant la désensibilisation des récepteurs. Le profil cinétique du composé révèle des taux de liaison et de dissociation rapides, qui peuvent influencer le renouvellement des récepteurs. En outre, ses caractéristiques de solvatation améliorent sa distribution dans les environnements aqueux, optimisant son interaction avec les sites cibles. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
Le dihydrobromure de méthimépi est un antagoniste du récepteur H3 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à moduler la libération de neurotransmetteurs par inhibition compétitive. Sa conformation structurelle unique permet une liaison hydrogène spécifique et des interactions hydrophobes avec le récepteur, ce qui améliore la sélectivité. Le composé présente un profil pharmacocinétique favorable, avec un équilibre entre lipophilie et solubilité qui favorise l'engagement efficace des récepteurs et la modulation des voies de signalisation. | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | $119.00 $510.00 | ||
Le (+)-α-Méthylhistamine dihydrobromide est un puissant agoniste du récepteur H3 de l'histamine, qui influence la neurotransmission en favorisant l'activation du récepteur. Sa stéréochimie facilite les interactions précises avec le site de liaison du récepteur, entraînant des changements de conformation qui renforcent la transduction du signal. Les propriétés électroniques uniques du composé contribuent à son affinité, permettant un engagement rapide du récepteur et la modulation des voies intracellulaires, affectant finalement la plasticité synaptique et la dynamique des neurotransmetteurs. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | $460.00 | ||
Le R(-)-α-Méthylhistamine Dihydrochloride est un agoniste sélectif du récepteur H3 de l'histamine, présentant des propriétés stéréochimiques uniques qui améliorent son affinité de liaison. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques au sein du site actif du récepteur, favorisant des changements de conformation distincts. Son profil cinétique permet une activation rapide du récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval et modulant l'excitabilité neuronale et la dynamique de la transmission synaptique. | ||||||