Inhibiteurs Histamine H1 Receptor
Les inhibiteurs courants du récepteur H1 de l'histamine comprennent, sans s'y limiter, le fumarate de kétotifène CAS 34580-14-8, l'azélastine CAS 58581-89-8 et le chlorhydrate de (R)-cétirizine CAS 130018-77-8.
Le récepteur H1 de l'histamine, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), joue un rôle essentiel dans la médiation de diverses réponses physiologiques à l'histamine, une amine biogène impliquée dans la régulation de la réponse immunitaire, la neurotransmission et l'inflammation. Le récepteur est principalement exprimé dans les cellules musculaires lisses, les cellules endothéliales et les neurones. Lors de la fixation de l'histamine, le récepteur H1 subit des changements de conformation, ce qui entraîne l'activation de voies de signalisation intracellulaires telles que la phospholipase C, qui aboutit finalement à des réponses cellulaires telles que la contraction des muscles lisses, l'augmentation de la perméabilité vasculaire et la sensation de démangeaison. Par conséquent, le récepteur H1 est un régulateur clé des réactions allergiques, de la bronchoconstriction et des réponses inflammatoires, ce qui en fait une cible importante pour l'intervention pharmacologique.
L'inhibition du récepteur H1 de l'histamine peut être obtenue par divers mécanismes, ciblant principalement le récepteur lui-même ou les voies de signalisation en aval. Les antagonistes compétitifs, structurellement similaires à l'histamine, se lient au site de liaison orthostérique du récepteur, empêchant l'histamine d'exercer ses effets. Ces antagonistes bloquent efficacement les réponses induites par l'histamine, notamment les réactions allergiques et l'inflammation. Par ailleurs, les modulateurs allostériques peuvent se lier à des sites distincts du récepteur, modifiant sa conformation et réduisant son affinité pour l'histamine. Les voies de signalisation en aval peuvent également être ciblées pour être inhibées, comme l'inhibition de la phospholipase C ou le blocage de la libération de calcium intracellulaire, ce qui atténue efficacement les réponses cellulaires médiées par l'activation du récepteur H1. En outre, les processus de désensibilisation et d'internalisation des récepteurs peuvent être modulés pour réduire l'activité des récepteurs et la signalisation en aval. Dans l'ensemble, l'inhibition du récepteur H1 de l'histamine représente une approche prometteuse pour la gestion des troubles allergiques, des conditions inflammatoires et d'autres pathologies médiées par l'histamine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluphenazine Hydrochloride | 146-56-5 | sc-205700 sc-205700A sc-205700B sc-205700C | 1 g 5 g 50 g 100 g | $205.00 $454.00 $1025.00 $1538.00 | ||
Le chlorhydrate de fluphénazine est un antagoniste puissant du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation qui perturbent la signalisation du récepteur. Son système d'anneaux aromatiques unique favorise les interactions d'empilement π-π, ce qui augmente l'affinité de la liaison. Le composé présente un taux d'association rapide, ce qui permet de bloquer efficacement les récepteurs. En outre, sa nature amphipathique peut influencer la perméabilité des membranes et modifier la localisation des récepteurs, affectant ainsi les voies de signalisation en aval. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine, présentant des interactions électrostatiques uniques qui stabilisent sa liaison. La présence d'une amine tertiaire permet une liaison hydrogène, ce qui renforce l'affinité du récepteur. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation modéré, facilitant une occupation prolongée des récepteurs. En outre, les caractéristiques lipophiles de la lidocaïne peuvent influencer sa diffusion à travers les membranes cellulaires, modulant potentiellement la disponibilité des récepteurs et les effets en aval. | ||||||
Cyproheptadine hydrochloride | 969-33-5 | sc-203557 | 50 mg | $87.00 | 2 | |
Le chlorhydrate de cyproheptadine agit comme un antagoniste compétitif du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa conformation structurelle unique qui favorise des interactions hydrophobes spécifiques. La présence d'une structure cyclique contribue à sa capacité à s'adapter parfaitement au site de liaison du récepteur, influençant ainsi la dynamique conformationnelle du récepteur. Son comportement cinétique présente un taux de désactivation relativement lent, ce qui peut prolonger ses effets inhibiteurs sur les voies de signalisation de l'histamine, influençant ainsi les réponses cellulaires. | ||||||
Brompheniramine Maleate | 980-71-2 | sc-210967 sc-210967A | 25 mg 250 mg | $102.00 $245.00 | 1 | |
Le maléate de bromphéniramine est un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine. Il présente une structure unique à double anneau qui renforce son affinité de liaison par des interactions d'empilement π-π. Cette configuration permet un encombrement stérique efficace, perturbant la capacité de l'histamine à activer le récepteur. Sa cinétique de réaction révèle un taux de liaison modéré, suggérant une interaction équilibrée qui peut moduler l'activité du récepteur au fil du temps, influençant les cascades de signalisation en aval. | ||||||
Azelastine | 58581-89-8 | sc-337544 sc-337544A sc-337544B | 100 mg 500 mg 1 g | $220.00 $550.00 $700.00 | ||
L'azélastine diminuerait l'expression du H1R par son action antagoniste, empêchant l'histamine d'exercer ses effets sur le récepteur. | ||||||
Doxepin hydrochloride | 1229-29-4 | sc-203930 | 1 g | $51.00 | ||
Le chlorhydrate de doxépine agit comme un antagoniste puissant du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa structure tricyclique qui facilite de fortes interactions hydrophobes avec le site de liaison du récepteur. Ce composé présente une capacité unique à stabiliser le récepteur dans une conformation inactive, empêchant efficacement la signalisation médiée par l'histamine. Son profil cinétique indique un taux de dissociation lent, permettant une modulation prolongée du récepteur et influençant diverses voies cellulaires. | ||||||
Hydroxyzine Dihydrochloride | 2192-20-3 | sc-205716 sc-205716A | 5 g 10 g | $77.00 $105.00 | ||
Le chlorhydrate d'hydroxyzine est un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine, qui présente un profil d'interaction double unique comprenant à la fois des contacts ioniques et hydrophobes. La structure de ce composé permet un encombrement stérique efficace, bloquant l'accès à l'histamine et modifiant la conformation du récepteur. Sa cinétique de réaction révèle une affinité modérée, conduisant à une modulation équilibrée de l'activité du récepteur, qui peut influencer les cascades de signalisation en aval dans divers contextes biologiques. | ||||||
(R)-Cetirizine Dihydrochloride | 130018-77-8 | sc-212682 | 10 mg | $300.00 | ||
Le chlorhydrate de (R)-cétirizine peut inhiber l'expression du H1R en se liant de manière compétitive au récepteur, entravant ainsi l'accès aux histamines et les effets qui en découlent. | ||||||
Antazoline hydrochloride | 2508-72-7 | sc-203515 sc-203515A sc-203515B | 100 mg 1 g 5 g | $65.00 $80.00 $200.00 | ||
Le chlorhydrate d'antazoline agit comme un antagoniste compétitif du récepteur H1 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène fortes et à s'engager dans des interactions d'empilement π-π avec les résidus aromatiques. La configuration spatiale unique de ce composé renforce son affinité de liaison, stabilisant efficacement la conformation inactive du récepteur. Son profil cinétique indique un début d'action rapide, influençant la désensibilisation du récepteur et les voies de signalisation cellulaire ultérieures, modulant ainsi les réponses physiologiques. | ||||||
Fenspiride Hydrochloride | 5053-08-7 | sc-207684 | 10 mg | $185.00 | ||
Le chlorhydrate de fenspiride est un antagoniste sélectif du récepteur H1 de l'histamine, présentant des interactions électrostatiques uniques qui renforcent la spécificité de sa liaison. Sa structure moléculaire permet un encombrement stérique efficace, empêchant l'activation du récepteur. Les changements de conformation dynamiques du composé facilitent une interaction prolongée avec le récepteur, influençant les cascades de signalisation en aval. En outre, ses caractéristiques de solubilité peuvent affecter sa distribution et sa cinétique d'interaction dans les systèmes biologiques. | ||||||