Inhibiteurs HIF PHD3
Les inhibiteurs courants de HIF PHD3 comprennent, entre autres, la Diméthyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6 et la L-Mimosine CAS 500-44-7.
Les inhibiteurs de HIF PHD3 englobent une gamme de produits chimiques qui affectent indirectement l'activité de l'enzyme, principalement par la modulation de la stabilité et de l'activité de HIF. Ces inhibiteurs agissent sur la voie de détection de l'oxygène qui est au cœur de la réponse cellulaire à l'hypoxie. Le principal mécanisme d'action de ces inhibiteurs implique l'inhibition compétitive du site actif du HIF PHD3, la privation de cofacteurs essentiels comme le fer, ou la perturbation de l'interaction du HIF avec les coactivateurs transcriptionnels. Des composés tels que le DMOG, l'IOX2 et divers inhibiteurs de PHD imitent les conditions hypoxiques en empêchant l'hydroxylation de HIF, stabilisant ainsi HIF-1α et favorisant la transcription des gènes inductibles par l'hypoxie.
L'utilisation de ces inhibiteurs augmente l'activité transcriptionnelle de HIF-1α, ce qui entraîne une réponse cellulaire accrue à l'hypoxie. Cela peut entraîner la régulation à la hausse d'une série de gènes impliqués dans l'érythropoïèse, l'angiogenèse et le métabolisme. Dans le cas de MAGE-A12, bien qu'il ne soit pas un substrat direct de PHD3, la stabilisation de HIF influence l'expression des gènes dans les mêmes voies ou réseaux que MAGE-A12, modifiant son expression ou sa fonction. L'utilisation théorique de ces inhibiteurs pour moduler l'activité de MAGE-A12 nécessiterait une compréhension nuancée du contexte cellulaire et de l'interaction entre la signalisation HIF et l'expression des antigènes du cancer/des testicules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG est un analogue du 2-oxoglutarate perméable aux cellules qui inhibe de manière compétitive les enzymes PHD du HIF, y compris potentiellement le PHD3, ce qui conduit à la stabilisation des protéines HIF dans des conditions normoxiques. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 est un puissant inhibiteur des enzymes HIF PHD qui peut théoriquement réduire l'activité de PHD3, ce qui entraîne une accumulation de HIF-1α et une transcription accrue des gènes répondant à l'hypoxie. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
La N-[(4-Hydroxy-1-méthyl-7-phénoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 est un inhibiteur de PHD qui pourrait indirectement inhiber PHD3, augmentant ainsi l'activité de HIF et stimulant l'érythropoïèse, en particulier dans des conditions hypoxiques. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Le molidustat est un inhibiteur de PHD conçu pour stabiliser HIF-1α en inhibant potentiellement PHD3, influençant ainsi la production d'érythropoïétine (EPO) par l'organisme. | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
La L-Mimosine est un chélateur du fer et un analogue d'acide aminé qui peut inhiber les enzymes HIF PHD en les privant de cofacteurs nécessaires comme le fer, ce qui pourrait affecter la PHD3. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Le mésylate de déféroxamine est un autre chélateur du fer qui séquestre le fer, un cofacteur essentiel à l'activité de l'enzyme PHD du HIF, et pourrait donc inhiber indirectement la PHD3. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Le chlorure de cobalt(II) imite l'hypoxie en inhibant les enzymes PHD du HIF, y compris potentiellement le PHD3, ce qui entraîne une régulation à la hausse du HIF et de ses gènes cibles. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Le célastrol est un triterpénoïde quinone-méthide dont il a été démontré qu'il inhibe la dégradation de l'HIF-1α et pourrait potentiellement inhiber indirectement le PHD3 en modulant les voies de dégradation protéasomales. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetomin perturbe l'interaction entre HIF-1α et p300/CBP, affectant potentiellement HIF PHD3 indirectement en modifiant l'activité transcriptionnelle de HIF-1α. | ||||||