Inhibiteurs HGD
Les inhibiteurs courants de l'HGD comprennent, entre autres, le méthimazole CAS 60-56-0, l'allopurinol CAS 315-30-0, la nitisinone CAS 104206-65-7, la phénylbutazone CAS 50-33-9 et le fébuxostat CAS 144060-53-7.
Les inhibiteurs chimiques de l'homogentisate 1,2-dioxygénase (HGD) peuvent être divers dans leur structure et leur mode d'action. Le méthimazole est un dérivé de thiourée qui, en raison de sa ressemblance structurelle avec la tyrosine, peut inhiber l'HGD de manière compétitive. Il y parvient en s'insérant dans le site actif de la HGD, empêchant ainsi l'enzyme de métaboliser l'acide homogentisique, son substrat naturel. De même, l'allopurinol possède une structure moléculaire qui lui permet de se lier au site actif de l'HGD. Cette liaison peut empêcher l'acide homogentisique d'être métabolisé par l'HGD. Le phénylbutazone, un autre inhibiteur, présente des similitudes structurelles avec des composés phénoliques qui sont des substrats des dioxygénases. Comme l'HGD appartient à cette catégorie d'enzymes, la phénylbutazone peut bloquer le site actif de l'enzyme, inhibant ainsi la dégradation de l'acide homogentisique.
D'autres composés, comme la nitisinone, agissent en amont de l'HGD dans la voie de dégradation de la tyrosine. En inhibant la 4-hydroxyphénylpyruvate dioxygénase, la nitisinone peut provoquer une augmentation des niveaux de tyrosine, ce qui peut à son tour entraîner une diminution de l'activité de l'HGD par le biais de mécanismes d'inhibition en retour. Le fébuxostat et la sulfinpyrazone, deux inhibiteurs de la xanthine oxydase, possèdent des structures qui leur permettent d'interagir avec le site actif de l'HGD. Leur liaison peut entraver l'accès de l'acide homogentisique au site actif, inhibant ainsi l'activité de l'HGD. L'oxyde de tungstène (VI) et l'oxyde de molybdène (VI) peuvent influencer l'HGD en modifiant potentiellement l'environnement métallique dans le site actif de cette métalloenzyme, ce qui peut inhiber son activité. La quercétine peut se lier à des enzymes dont l'activité nécessite des molécules organiques spécifiques et peut inhiber l'HGD en bloquant son site actif. La théophylline peut se lier au site actif de l'HGD et inhiber sa fonction. L'acide folique, à des concentrations élevées, peut interférer avec les cofacteurs nécessaires à l'activité de la DHG, tandis que le pyrazinamide peut inhiber la DHG en occupant son site actif et en empêchant le métabolisme naturel des substrats. Chacun de ces produits chimiques peut affecter la capacité de l'HGD à catalyser l'oxydation de l'acide homogentisique, une étape critique dans la voie catabolique de la tyrosine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Le méthimazole est un dérivé de la thiourée qui agit comme un inhibiteur de l'enzyme thyroïde peroxydase. L'homogentisate 1,2-dioxygénase (HGD), la protéine en question, est impliquée dans le catabolisme de la tyrosine. La similarité structurelle du méthimazole avec l'acide aminé tyrosine pourrait lui permettre d'interagir avec le site actif de la HGD et d'inhiber de façon compétitive sa fonction de décomposition de la tyrosine. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est principalement connu pour inhiber la xanthine oxydase, une enzyme impliquée dans le métabolisme des purines. L'HGD intervient également dans une voie métabolique, plus précisément dans la dégradation de la tyrosine. L'allopurinol pourrait théoriquement inhiber la HGD en se liant à son site actif en raison de similitudes structurelles avec les substrats de la HGD, empêchant ainsi la dégradation de l'acide homogentisique par la HGD. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La phénylbutazone, un médicament anti-inflammatoire, présente des similitudes structurelles avec les composés phénoliques qui sont des substrats ou des inhibiteurs des dioxygénases. L'HGD étant une dioxygénase, la phénylbutazone pourrait se lier au site actif de l'HGD et inhiber sa capacité à métaboliser l'acide homogentisique. | ||||||
Febuxostat | 144060-53-7 | sc-207680 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Le fébuxostat, un inhibiteur sélectif de la xanthine oxydase, possède une structure moléculaire qui pourrait théoriquement lui permettre de se lier au site actif de l'HGD. Cette liaison pourrait inhiber la fonction normale de l'HGD en bloquant de manière compétitive l'accès à son substrat naturel. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
La sulfinpyrazone est un inhibiteur de la xanthine oxydase et possède des caractéristiques structurelles qui pourraient lui permettre d'interagir avec des dioxygénases comme l'HGD. La sulfinpyrazone pourrait inhiber l'HGD en imitant ses substrats naturels, ce qui entraînerait une diminution de son activité enzymatique. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde connu pour inhiber une large gamme d'enzymes. En raison de sa structure, elle pourrait se lier aux sites actifs d'enzymes comme la HGD, qui peuvent avoir besoin de molécules organiques spécifiques pour fonctionner, ce qui entraînerait l'inhibition de la fonction de la HGD. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La théophylline, comme d'autres dérivés de la xanthine, a le potentiel d'inhiber diverses enzymes. En raison de ses propriétés structurelles, elle pourrait se lier au site actif de l'HGD, inhibant potentiellement son activité dans le métabolisme de l'acide homogentisique. | ||||||
Folic Acid | 59-30-3 | sc-204758 | 10 g | $72.00 | 2 | |
L'acide folique, une vitamine B, est essentiel pour divers processus métaboliques, y compris le métabolisme des acides aminés. Bien qu'il ne s'agisse pas d'un inhibiteur direct, l'acide folique en concentrations élevées pourrait entrer en compétition avec les cofacteurs nécessaires à l'activité de l'HGD, réduisant ainsi sa fonction. | ||||||
Pyrazinamide | 98-96-4 | sc-205824 sc-205824A sc-205824B sc-205824C sc-205824D sc-205824E | 10 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $48.00 $66.00 $87.00 $148.00 $474.00 $2231.00 | ||
Le pyrazinamide est un agent antimycobactérien dont l'inhibition de diverses enzymes a été démontrée. Il pourrait théoriquement inhiber l'HGD en se liant à son site actif, empêchant ainsi l'HGD de métaboliser ses substrats naturels. | ||||||