Inhibiteurs HEXA
Les inhibiteurs HEXA courants comprennent, sans s'y limiter, le (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1, le Galacto-PUGNAc CAS 1145878-98-3, la Chloroquine CAS 54-05-7, l'Hydroxychloroquine CAS 118-42-3 et le Propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs de HEXA appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à moduler l'activité de l'enzyme exo-alpha-sialidase humaine, désignée sous le nom de HEXA. Cette enzyme, également connue sous le nom de neuraminidase-1 (NEU1), joue un rôle essentiel dans la catalyse des réactions d'hydrolyse impliquant des résidus d'acide sialique terminaux. Les acides sialiques sont des composants essentiels des glycoconjugués à la surface des cellules et sont impliqués dans divers processus physiologiques, notamment l'adhésion cellulaire et la signalisation. Les inhibiteurs d'HEXA sont conçus pour entraver l'activité enzymatique d'HEXA en se liant à son site actif, perturbant ainsi l'hydrolyse des résidus d'acide sialique. Cette inhibition a des conséquences considérables sur les processus cellulaires régulés par les acides sialiques, influençant des aspects de la reconnaissance, de l'adhésion et de la communication cellulaires.
Les inhibiteurs d'HEXA présentent une gamme variée d'échafaudages chimiques, souvent conçus en se concentrant sur les interactions avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif d'HEXA. Le développement de ces inhibiteurs implique une combinaison de chimie médicinale, de biologie structurale et d'approches computationnelles afin d'optimiser l'affinité et la sélectivité de la liaison. Les chercheurs cherchent à élucider les mécanismes moléculaires précis qui sous-tendent l'interaction entre les inhibiteurs de HEXA et l'enzyme, ce qui permet de concevoir des composés plus puissants et plus spécifiques. L'exploration des inhibiteurs de HEXA en tant que classe chimique contribue non seulement à notre compréhension des processus cellulaires fondamentaux, mais a également des implications potentielles pour le développement de nouvelles stratégies dans divers domaines scientifiques, tels que la glycobiologie et l'enzymologie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
Le (Z)-Pugnac est un halogénure d'acide polyvalent caractérisé par sa réactivité unique et sa capacité à former des intermédiaires stables dans les réactions de substitution acyle nucléophile. Sa stéréochimie distincte influence l'orientation de l'attaque électrophile, améliorant ainsi la sélectivité des voies synthétiques. Le composé présente de fortes interactions dipolaires, qui facilitent la solvatation et améliorent la réactivité avec divers nucléophiles. En outre, la capacité du (Z)-Pugnac à stabiliser les états de transition contribue à l'efficacité de sa cinétique de réaction, ce qui en fait un outil précieux pour la synthèse organique. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un agent lysosomotrope qui peut augmenter le pH lysosomal et donc entraver la fonction d'enzymes lysosomales telles que HEXA. | ||||||
Galacto-PUGNAc | 1145878-98-3 | sc-489532 sc-489532A | 0.5 mg 5 mg | $666.00 $5200.00 | ||
Le galacto-PUGNAc est un halogénure d'acide distinctif connu pour sa réactivité sélective dans les réactions de glycosylation. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent des interactions spécifiques avec les groupements glucidiques, permettant la formation de liaisons glycosidiques complexes. L'encombrement stérique du composé influence la régiosélectivité des attaques nucléophiles, tandis que ses groupes fonctionnels polaires améliorent la solubilité dans divers solvants. Cette combinaison de propriétés permet d'obtenir des voies de réaction efficaces et des intermédiaires robustes dans les applications synthétiques. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'hydroxychloroquine, comme la chloroquine, agit également en augmentant le pH lysosomal, inhibant ainsi indirectement la fonction d'HEXA. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol, un antagoniste bêta-adrénergique, peut influencer le trafic cellulaire des enzymes lysosomales, affectant potentiellement l'activité de HEXA. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, peut modifier les concentrations intracellulaires de calcium, ce qui peut indirectement influencer la fonction des enzymes lysosomales comme HEXA. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine perturbe la fonction des microtubules, ce qui pourrait avoir un impact sur le trafic de HEXA vers le lysosome. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole, comme la colchicine, perturbe les microtubules, ce qui pourrait affecter la localisation cellulaire de HEXA. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Le monensin est un ionophore sodique qui peut perturber le trafic des protéines vers les lysosomes, ce qui peut influencer indirectement l'activité de HEXA. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 inhibe la H+-ATPase de type vacuolaire, augmentant ainsi le pH lysosomal et inhibant indirectement la fonction de HEXA. | ||||||