Inhibiteurs Herc1
Les inhibiteurs courants de Herc1 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de Herc1 fonctionnent principalement par l'obstruction de la voie ubiquitine-protéasome, un mécanisme cellulaire que Herc1 utilise pour marquer les protéines indésirables ou endommagées en vue de leur dégradation. Le MG132, par exemple, est un puissant inhibiteur réversible du protéasome, empêchant ainsi la dégradation des protéines que Herc1 a marquées avec de l'ubiquitine. Il en résulte une accumulation de ces protéines dans la cellule, ce qui inhibe fonctionnellement Herc1 en interrompant le renouvellement et la régulation des niveaux de protéines qu'il devrait normalement gérer. De même, l'époxomicine agit comme un inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome, ciblant la même voie de dégradation et conduisant à une inhibition similaire de l'activité de Herc1 en empêchant la dégradation de ses substrats ubiquitinés.
Lactacystine et bortézomib partagent tous deux le mécanisme d'inhibition du protéasome, la lactacystine se liant de manière covalente au protéasome 20S et le bortézomib utilisant sa fraction d'acide boronique pour inhiber le protéasome 26S. Ces interactions entraînent le blocage des fonctions protéolytiques qui dégraderaient normalement les protéines marquées Herc1. Le carfilzomib, l'oprozomib et le marizomib, tous des inhibiteurs irréversibles du protéasome, conduisent également à l'inhibition fonctionnelle de Herc1 en veillant à ce que les protéines ubiquitinées ne soient pas dégradées, ce qui interfère avec le rôle de Herc1 dans le maintien de la protéostase cellulaire. L'Ixazomib, le Delanzomib et le Nelfinavir se lient à l'activité du protéasome et l'inhibent, ce qui a un impact direct sur la fonctionnalité de Herc1 en empêchant la dégradation protéasomale dont il dépend. La Withaferin A, un autre inhibiteur du protéasome, fonctionne de manière analogue, en empêchant le processus de dégradation des protéines cibles de Herc1. Enfin, le disulfirame est capable d'inhiber la voie de dégradation protéasomique, ce qui inhibe indirectement Herc1 en provoquant une accumulation de protéines que Herc1 a marquées pour la dégradation, bloquant ainsi les activités régulatrices de la protéine dans la cellule.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur puissant, réversible et perméable aux cellules du protéasome. Herc1 est connu pour son activité ubiquitine ligase, qui marque les protéines pour les dégrader via le protéasome. En inhibant le protéasome, le MG132 peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées par Herc1, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de Herc1 dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome. Comme le MG132, il entrave la voie de dégradation protéasomique, bloquant ainsi l'activité fonctionnelle de Herc1, qui dépend du protéasome pour l'exécution de sa fonction d'ubiquitine ligase. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome. Elle se lie de manière covalente au protéasome 20S, inhibant ainsi la dégradation des protéines ubiquitinées par Herc1, ce qui est essentiel pour son rôle régulateur dans le contrôle de la qualité des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un analogue de l'acide boronique dipeptidique qui inhibe le protéasome 26S. Il est connu pour bloquer la fonction protéolytique du protéasome, qui accumulerait les substrats protéiques ubiquités de Herc1, inhibant ainsi le rôle de Herc1 dans la protéostase. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur irréversible du protéasome, qui se lie de manière sélective et irréversible au protéasome 20S. Cette action empêche le protéasome de dégrader les protéines ubiquitinées par Herc1, ce qui inhibe fonctionnellement l'activité ubiquitine ligase de Herc1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome administré par voie orale. En se liant au protéasome et en l'inhibant, il entraînerait une accumulation de protéines ubiquitinées par Herc1, inhibant ainsi la fonction de dégradation des protéines de Herc1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est une petite molécule inhibitrice du protéasome. En inhibant le protéasome, il empêche la dégradation des protéines ubiquitinées par Herc1, bloquant ainsi la fonction de Herc1 dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui peut se lier à l'activité de type chymotrypsine du protéasome et l'inhiber, ce qui entraîne l'accumulation de protéines marquées par Herc1 en vue de leur dégradation, et donc l'inhibition fonctionnelle de Herc1. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir est connu pour inhiber l'activité de type chymotrypsine du protéasome. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines que Herc1 ubiquitine, entravant le rôle de Herc1 dans la régulation de la dégradation des protéines. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est une lactone stéroïdienne dont il a été démontré qu'elle inhibe le protéasome. Elle empêcherait la dégradation des cibles protéiques ubiquitinées de Herc1, inhibant ainsi la fonction de Herc1 dans les mécanismes de contrôle de la qualité des protéines. | ||||||