Inhibiteurs HEB
Les inhibiteurs courants de HEB comprennent, sans s'y limiter, le 2-(4-tert-Butyl-2,6-diméthyl-benzyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole CAS 526-36-3, le GSK-J4 CAS 1373423-53-0, le Trametinib CAS 871700-17-3, le XAV939 CAS 284028-89-3 et le GDC-0879 CAS 905281-76-7.
Les inhibiteurs HEB sont une classe de composés chimiques qui interfèrent spécifiquement avec la fonction du facteur de transcription HEB, qui est un membre de la famille des hélice-boucle-hélice de base (bHLH). Ces facteurs de transcription jouent un rôle clé dans la régulation de l'expression de divers gènes, en particulier ceux impliqués dans la différenciation et le développement des cellules. Les inhibiteurs de HEB agissent généralement en se liant au domaine de liaison à l'ADN ou en modifiant l'interaction de HEB avec d'autres cofacteurs, ce qui l'empêche d'initier la transcription de ses gènes cibles. Cette inhibition peut entraîner des altérations dans les schémas d'expression des gènes, influençant les processus biologiques qui reposent sur la régulation précise de l'activité des facteurs de transcription.
Structurellement, les inhibiteurs de HEB varient considérablement, mais beaucoup partagent des caractéristiques communes telles que la capacité d'interagir avec les régions de liaison à l'ADN ou de perturber les interactions protéine-protéine. Ces inhibiteurs comprennent souvent de petites molécules, des peptides ou des analogues synthétiques conçus pour cibler spécifiquement la protéine HEB. Leur développement a permis aux chercheurs de mieux comprendre les mécanismes par lesquels HEB régule l'expression des gènes et comment son activité peut être modulée. En étudiant ces inhibiteurs, les scientifiques peuvent explorer les rôles plus larges des facteurs de transcription bHLH dans divers systèmes biologiques, ce qui permet d'approfondir les connaissances sur la régulation des gènes, la détermination du destin cellulaire et les voies moléculaires qui dépendent de ces interactions.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4 est un inhibiteur de la lysine-déméthylase 1 (LSD1) qui module directement HEB en ciblant l'activité déméthylase de LSD1. En inhibant LSD1, GSK-J4 perturbe la déméthylation des substrats histoniques associés à HEB, influençant directement la fonction de HEB. Cette inhibition directe se produit par l'interférence avec la régulation épigénétique de HEB, affectant son activité et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK) qui module indirectement l'HEB par le biais de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le trametinib perturbe les cascades de signalisation en aval impliquant HEB, influençant indirectement sa fonction. Cette modulation indirecte se produit par l'interférence avec la régulation de HEB dépendante de MAPK/ERK, affectant son activation et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 est un inhibiteur de la tankyrase qui module indirectement l'HEB par l'intermédiaire de la voie Wnt/β-caténine. En inhibant la tankyrase, le XAV939 perturbe la dégradation de l'Axin1, influençant indirectement la fonction de HEB. Cette modulation indirecte se produit par l'interférence avec la régulation de HEB dépendante de Wnt/β-caténine, affectant son activation et les réponses cellulaires ultérieures influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
Le GDC-0879 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK) qui module indirectement l'HEB par la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le GDC-0879 perturbe les cascades de signalisation en aval impliquant HEB, influençant indirectement sa fonction. Cette modulation indirecte se produit par l'interférence avec la régulation de HEB dépendante de MAPK/ERK, affectant son activation et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la protéine bromodomaine et extra-terminale (BET) qui influence directement le HEB par l'inhibition des protéines BET. En ciblant les protéines BET, JQ1 perturbe leur interaction avec la chromatine associée à HEB, modulant ainsi directement la fonction de HEB. Cette inhibition directe se produit par l'interférence avec la régulation épigénétique de HEB, affectant son activité et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
Le NVP-TAE 684 est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) qui module indirectement le HEB par le biais des voies de signalisation RTK. En inhibant les RTK, le NVP-TAE 684 perturbe les cascades de signalisation en aval impliquant HEB, influençant indirectement sa fonction. Cette modulation indirecte se produit par l'interférence avec la régulation de HEB dépendante des RTK, affectant son activation et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) qui influence directement l'HEB par le biais de l'inhibition de l'activité de l'HAT. En ciblant l'HAT, le C646 perturbe l'acétylation des histones associées à l'HEB, modulant ainsi directement la fonction de l'HEB. Cette inhibition directe se produit par l'interférence avec la régulation épigénétique de HEB, affectant son activité et les réponses cellulaires subséquentes influencées par la signalisation de HEB. | ||||||