Inhibiteurs Hck
Les inhibiteurs de Hck courants comprennent, sans s'y limiter, PP 2 CAS 172889-27-9, PP121 CAS 1092788-83-4, Imatinib CAS 152459-95-5, Sorafenib CAS 284461-73-0 et Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6.
Les inhibiteurs de Hck forment une classe chimique distincte connue pour sa capacité à influencer l'activité de la protéine kinase Hck. Hck, abréviation de Hematopoietic cell kinase, est un membre essentiel de la famille Src des protéines tyrosine kinases non réceptrices. Ces kinases jouent un rôle essentiel dans les voies de signalisation intracellulaires, régulant divers processus cellulaires, notamment la croissance, la différenciation, la prolifération et la survie des cellules. Hck est principalement exprimé dans les cellules hématopoïétiques, telles que les macrophages, les monocytes et les neutrophiles, où il joue un rôle essentiel dans la signalisation des cellules immunitaires. Les inhibiteurs de Hck sont des composés méticuleusement conçus pour interagir avec la poche de liaison à l'ATP située dans le domaine kinase de Hck. Cette interaction perturbe la liaison de l'ATP à l'enzyme, agissant efficacement comme des régulateurs moléculaires qui freinent ses activités de signalisation.
Structurellement, les inhibiteurs de Hck sont des molécules élaborées de manière complexe avec une forme spécifique qui s'adapte parfaitement au site de liaison de l'ATP du domaine kinase de Hck. Cette interférence empêche le transfert des groupes phosphates vers les résidus tyrosine des protéines cibles, ce qui constitue une étape cruciale dans les cascades de signalisation intracellulaire. En inhibant Hck, ces composés ont le potentiel de perturber les voies en aval liées à l'activation des cellules immunitaires et à l'inflammation. Les inhibiteurs de Hck ont suscité un vif intérêt dans les milieux de la recherche en raison de leur utilité dans la dissection de la signalisation des cellules immunitaires et dans l'élucidation du rôle de Hck dans diverses maladies. Les chercheurs étudient activement le potentiel des inhibiteurs de Hck dans des conditions où la dysrégulation de Hck est impliquée, telles que des hémopathies malignes spécifiques et des troubles inflammatoires, afin d'acquérir une compréhension plus approfondie de leur utilité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Le PP 2 se distingue par sa réactivité unique en tant qu'halogénure d'acide, présentant une propension aux réactions de substitution acyle nucléophile. Sa structure électronique favorise un fort caractère électrophile, permettant des interactions rapides avec une variété de nucléophiles. La configuration stérique du composé influe sur la cinétique de la réaction, conduisant à des voies sélectives. En outre, le PP 2 présente une dynamique de solvatation intrigante, qui peut moduler sa réactivité dans différents environnements de solvants, ce qui accroît sa polyvalence dans les applications synthétiques. | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
Le PP121 se caractérise par son caractère électrophile exceptionnel en tant qu'halogénure d'acide, facilitant les attaques nucléophiles rapides. Son arrangement stérique unique permet une réactivité sélective, influençant la formation de produits spécifiques. Le composé présente une stabilité notable dans divers systèmes de solvants, ce qui peut modifier de manière significative son profil de réactivité. En outre, l'interaction du PP121 avec les nucléophiles est régie par des paramètres cinétiques distincts, ce qui en fait un sujet intéressant pour les études mécanistiques en synthèse organique. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Cible la kinase BCR-ABL, en inhibant l'activité tyrosine kinase et en bloquant la prolifération cellulaire, étudiée dans la recherche sur la leucémie myéloïde chronique (LMC) et les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST). | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Inhibe de multiples kinases, y compris RAF et VEGFR, perturbant les voies de signalisation dans les cellules cancéreuses. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Il cible la tyrosine kinase de l'EGFR, empêchant la division et la croissance cellulaires. Il est prescrit pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer du pancréas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Double inhibiteur des kinases EGFR et HER2, empêchant l'activation du récepteur et la signalisation dans le cancer du sein HER2-positif. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Bloque plusieurs kinases dont BCR-ABL, Src et c-KIT, utilisé pour la LMC et la leucémie lymphoblastique aiguë (LLA). | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Cible la kinase BRAF mutée, en inhibant la voie MAPK, approuvé pour le mélanome avec mutation BRAF V600E. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Inhibe les kinases CDK4/6, empêchant la progression du cycle cellulaire, prescrit pour le cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Cible la tyrosine kinase de l'EGFR, bloquant la signalisation de la croissance cellulaire, utilisée pour la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules. | ||||||