H2-Q10 Activateurs

Les activateurs H2-Q10 courants comprennent, entre autres, la chrysine CAS 480-40-0, le (RS)-Aténolol CAS 29122-68-7, le β-estradiol CAS 50-28-2, le triclosan CAS 3380-34-5 et l'éthynylestradiol CAS 57-63-6.

Les activateurs d'Akt1 englobent une variété de composés chimiques qui facilitent l'activation d'Akt1, une protéine kinase spécifique de la sérine/thréonine qui joue un rôle critique dans de multiples processus cellulaires, y compris le métabolisme du glucose, l'apoptose, la prolifération cellulaire, la transcription et la migration cellulaire. Des composés tels que l'insuline, l'IGF-1, le PDGF et l'EGF agissent par l'intermédiaire de récepteurs à tyrosine kinase, déclenchant une cascade qui active PI3K et conduit ensuite à la production de PIP3. Ce phospholipide sert de site d'ancrage pour Akt1 à la membrane plasmique, où il est pleinement activé par la phosphorylation de PDK1 et de mTORC2. En outre, le peroxyde d'hydrogène, le PMA et la dihydrotestostérone modulent les voies de signalisation cellulaires qui se croisent avec l'activation de l'Akt1. Le peroxyde d'hydrogène fonctionne comme une espèce réactive de l'oxygène qui peut indirectement activer la voie PI3K/Akt, tandis que la PMA active la PKC, qui peut ensuite phosphoryler des intermédiaires dans la voie Akt1. La dihydrotestostérone, par l'intermédiaire des récepteurs androgènes, entraîne l'activation de la voie PI3K/Akt, renforçant la signalisation Akt1.Les activateurs H2-Q10 représentent une classe de composés qui peuvent activer ou augmenter l'activité de la protéine H2-Q10 ou la voie biochimique dans laquelle le produit du gène H2-Q10 est impliqué. La découverte de ces molécules commence généralement par un essai de criblage à haut débit (HTS), qui permet d'évaluer rapidement des milliers, voire des millions d'entités chimiques en fonction de leur capacité à moduler une cible d'intérêt. Dans le contexte du H2-Q10, l'essai de criblage à haut débit serait conçu pour détecter les changements biochimiques ou cellulaires indiquant l'activation du H2-Q10. Par exemple, un essai de criblage pourrait utiliser un gène rapporteur qui produit un signal détectable, tel que la fluorescence ou la luminescence, lorsque l'activité du H2-Q10 est augmentée. Cette amplification du signal est essentielle pour identifier les composés susceptibles d'améliorer la fonction de H2-Q10.