H2-Bl Activateurs
Les activateurs H2-Bl courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7 et le pentahydrate de chlorhydrate de spectinomycine CAS 22189-32-8.
Les activateurs du H2-Bl sont un groupe de composés chimiques qui renforcent l'activité du H2-Bl en influençant diverses voies de signalisation. La forskoline, l'IBMX, l'isoprotérénol et le Rolipram fonctionnent tous en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ainsi la PKA, ce qui peut conduire à l'augmentation de l'activité du H2-Bl par le biais d'événements de phosphorylation. Le PMA, en tant qu'activateur de la PKC, et l'A23187, qui augmente le calcium intracellulaire, ont tous deux le potentiel d'activer des kinases qui pourraient phosphoryler et renforcer l'activité du H2-Bl s'il est impliqué dans les voies de signalisation dépendantes de la PKC ou du calcium. En outre, le rôle de l'IBMX dans la prévention de la dégradation de l'AMPc soutient l'activation soutenue de la PKA, ce qui suggère un renforcement potentiel de l'activité de l'H2-Bl par l'action de cette kinase. L'activité du H2-Bl est également influencée par des composés qui modulent l'oxyde nitrique et la signalisation calcique. La SNAP et la L-arginine contribuent toutes deux à la production de NO, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc et l'activation de la PKG, renforçant potentiellement l'activité de l'H2-Bl si elle est régulée par des voies dépendant de la GMPc. La capacité de l'Ionomycine à augmenter le calcium intracellulaire peut activer les protéines et les voies dépendantes du calcium, conduisant à l'augmentation potentielle de l'activité de l'H2-Bl.
Une fois que les activateurs potentiels du H2-Bl ont été identifiés par HTS, ils sont validés en utilisant une variété d'essais secondaires pour confirmer leur spécificité et leur mécanisme d'action direct. Ces essais peuvent impliquer des études de liaison directe pour démontrer que les composés interagissent avec le produit protéique H2-Bl. Des techniques telles que la résonance plasmonique de surface (SPR) ou la calorimétrie par titrage isotherme (ITC) pourraient être employées pour mesurer l'affinité et la cinétique de l'interaction entre les activateurs potentiels et la protéine H2-Bl. Une fois qu'une interaction directe est établie, d'autres études telles que la co-immunoprécipitation pourraient être utilisées pour vérifier la pertinence physiologique de l'interaction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui peut activer la PKA. Étant donné que le H2-Bl est impliqué dans les voies de signalisation intracellulaires, l'activation de la PKA pourrait conduire à des événements de phosphorylation qui renforcent l'activité du H2-Bl. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase qui empêche la dégradation de l'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la PKA, qui à son tour peut augmenter l'activité de H2-Bl par le biais d'événements de signalisation de phosphorylation en aval. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un activateur de la PKC. La PKC, lorsqu'elle est activée, a la capacité de phosphoryler une multitude de protéines. Le H2-Bl, s'il fait partie de la signalisation en aval de la PKC, pourrait voir son activité renforcée par de tels mécanismes de phosphorylation. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes du calcium, ce qui pourrait renforcer l'activité du H2-Bl s'il est sensible au calcium ou s'il fait partie des voies de signalisation régulées par le calcium. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, qui produit du NO. Le NO peut alors renforcer l'activité du H2-Bl via la voie de signalisation NO-cGMP-PKG, à condition que le H2-Bl fasse partie de cette cascade de signalisation. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est une catéchine présente dans le thé vert et connue pour sa capacité à inhiber certaines kinases. L'inhibition des kinases peut réduire la signalisation compétitive, ce qui peut favoriser les voies où le H2-Bl est actif en soulageant les phosphorylations inhibitrices. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la GSK-3, qui est impliquée dans une multitude de voies de signalisation, y compris la Wnt/β-caténine. L'inhibition de GSK-3 pourrait conduire à la stabilisation et à l'augmentation de l'activité de H2-Bl s'il est associé à ces voies. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente la concentration intracellulaire de calcium, activant potentiellement les protéines dépendantes du calcium. L'activité du H2-Bl pourrait être renforcée si elle est régulée par des mécanismes de signalisation dépendant du calcium ou si elle interagit avec eux. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Comme pour d'autres composés augmentant l'AMPc, cela pourrait renforcer l'activité du H2-Bl par l'activation de protéines kinases dépendantes de l'AMPc, telles que la PKA. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5, qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc. Cette augmentation peut activer les protéines kinases dépendantes de la GMPc (PKG), ce qui peut renforcer l'activité de l'H2-Bl si les fonctions de l'H2-Bl sont sensibles à la GMPc. | ||||||