Les activateurs du GSTM5 seraient principalement constitués de composés qui améliorent indirectement la fonction enzymatique du GSTM5 par la modulation de la voie plutôt que par la liaison et l'activation directes. Ces composés influenceraient les voies de signalisation cellulaires qui régulent l'expression et l'activité du GSTM5. Une voie potentielle est la voie Nrf2/ARE, qui régule l'expression d'une variété de gènes cytoprotecteurs, y compris ceux qui codent pour les GST. Les produits chimiques qui activent Nrf2 pourraient entraîner une augmentation de l'expression et de l'activité de GSTM5.
En l'absence d'activateurs directs, ces produits chimiques agiraient en stimulant la voie Nrf2, qui à son tour augmenterait la transcription des gènes codant pour les glutathion S-transférases, y compris la GSTM5. Cette régulation n'augmenterait pas seulement la concentration de GSTM5 dans les cellules, mais potentialiserait également ses capacités de détoxification. Tout produit chimique capable d'induire Nrf2 pourrait être considéré comme faisant partie de la classe des activateurs de GSTM5. Ces inducteurs partageraient un mécanisme fonctionnel commun: la capacité d'influencer l'état redox cellulaire, conduisant à l'activation de Nrf2 et à la transcription subséquente d'enzymes de détoxification telles que GSTM5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
Le BHA exerce ses effets par l'activation de la voie du facteur nucléaire (dérivé de l'érythroïde 2) similaire à 2 (Nrf2), ce qui entraîne la transcription des gènes codant pour les GST. L'activation de Nrf2 entraîne la régulation à la hausse de l'expression de GSTM5, qui à son tour augmente son activité fonctionnelle en renforçant la disponibilité de l'enzyme pour les réactions de conjugaison. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Des niveaux plus élevés de GSTM5 se traduisent par une capacité accrue de la cellule à détoxifier les intermédiaires réactifs par conjugaison avec le glutathion, ce qui renforce l'activité fonctionnelle de GSTM5. L'activation spécifique de Nrf2 par l'oltipraz et l'augmentation subséquente des niveaux de GSTM5 suggèrent un mécanisme d'amélioration de la détoxification. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine, le principal curcuminoïde du curcuma, peut moduler l'expression et l'activité des GST, y compris la GSTM5. Elle influence la signalisation par le biais de Nrf2, ce qui entraîne une augmentation de la transcription et de l'expression de GSTM5. Cela augmente non seulement les niveaux de l'enzyme, mais aussi sa capacité de détoxification. La curcumine exerce ses effets en modifiant l'interaction Keap1-Nrf2, ce qui entraîne la stabilisation de Nrf2 et sa translocation dans le noyau, où elle peut augmenter l'expression de GSTM5. | ||||||