GRWD1 Activateurs

Les activateurs GRWD1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.

Le GRWD1 peut influencer la fonction de la protéine par le biais de diverses voies qui conduisent à son activation. La forskoline, un activateur direct bien connu de l'adénylyl cyclase, élève les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui peuvent à leur tour activer la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler divers substrats, et cette phosphorylation peut agir comme un mécanisme de régulation de la fonction des protéines, y compris l'activation de GRWD1. De même, l'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et maintenant ses niveaux dans la cellule, ce qui soutient l'activation de la PKA et la phosphorylation et l'activation du GRWD1 qui s'ensuivent. L'épinéphrine et l'isoprotérénol, deux agonistes adrénergiques, et le glucagon, une hormone, stimulent leurs récepteurs respectifs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase, l'augmentation de l'AMPc, l'activation de la PKA et l'activation en aval du GRWD1. La prostaglandine E2 (PGE2) engage les récepteurs EP, ce qui aboutit également à une augmentation de l'AMPc et à l'activation du GRWD1 via la PKA.

La toxine du choléra active de manière irréversible la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne des niveaux soutenus d'AMPc et l'activation de GRWD1 via la PKA. L'anisomycine active la voie JNK, ce qui pourrait conduire à l'activation de GRWD1 par des événements de phosphorylation ultérieurs. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement les kinases dépendantes de la calmoduline qui peuvent phosphoryler et activer GRWD1. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active directement la PKC, qui pourrait phosphoryler le GRWD1 dans le cadre de ses effets en aval. Le Rolipram inhibe la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de GRWD1 médiée par la PKA. Enfin, l'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, empêche la déphosphorylation des protéines, permettant ainsi un état phosphorylé plus élevé dans la cellule qui peut conduire à l'activation de GRWD1. Chacun de ces produits chimiques, par leurs actions spécifiques sur diverses voies de signalisation, garantit que le GRWD1 est fonctionnellement activé par des mécanismes de phosphorylation.