Inhibiteurs GRP 94

Les inhibiteurs courants du GRP 94 comprennent, sans s'y limiter, IPI-504 CAS 857402-63-2, Ganetespib CAS 888216-25-9, NVP-AUY922 CAS 747412-49-3, AT13387 CAS 912999-49-6 et PF-04929113 CAS 908115-27-5.

Les inhibiteurs de la GRP94 forment une catégorie distincte de composés conçus pour interagir avec la protéine 94 régulée par le glucose (GRP94), également connue sous le nom d'endoplasmine, et pour en moduler l'activité. La GRP94 est une protéine chaperonne moléculaire présente dans le réticulum endoplasmique (RE) des cellules. Elle joue un rôle essentiel dans le repliement, l'assemblage et le contrôle de la qualité des protéines, en particulier des protéines sécrétoires et membranaires. La GRP94 veille à ce que les protéines nouvellement synthétisées atteignent leurs conformations et états fonctionnels appropriés avant d'être transportées vers les compartiments cellulaires auxquels elles sont destinées.

Les inhibiteurs ciblant la GRP94 sont méticuleusement conçus pour interférer avec ses fonctions de chaperon et ses interactions avec les protéines clientes. Cette interaction a la capacité d'influencer le repliement et la maturation d'un large éventail de protéines, affectant finalement les processus et les fonctions cellulaires. En explorant les effets des inhibiteurs de la GRP94, les chercheurs comprennent mieux les mécanismes complexes qui sous-tendent le contrôle de la qualité des protéines dans le RE et l'impact plus large sur la physiologie cellulaire. En outre, ces inhibiteurs permettent d'étudier l'équilibre complexe entre le repliement, le mauvais repliement et la dégradation des protéines, ce qui éclaire les réponses cellulaires au stress protéotoxique et les stratégies cellulaires visant à maintenir l'homéostasie des protéines.