Inhibiteurs group VI iPLA2
Les inhibiteurs courants de l'iPLA2 du groupe VI comprennent, sans s'y limiter, AACOCF3 CAS 149301-79-1, HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8, MAFP CAS 188404-10-6, PACOCF3 CAS 141022-99-3 et (S)-Bromoenol lactone CAS 478288-94-7.
La classe chimique des inhibiteurs de l'iPLA2 du groupe VI comprend une gamme variée de composés qui ciblent et modulent sélectivement l'activité enzymatique de l'iPLA2 du groupe VI, ce qui a un impact sur les processus cellulaires associés au métabolisme des lipides et à la signalisation. Parmi les inhibiteurs répertoriés, le BEL 659 se distingue comme un inhibiteur puissant et sélectif qui interfère avec le domaine catalytique de l'iPLA2 du groupe VI, interrompant ainsi son activité. Cette perturbation entraîne une diminution de la production de lysophospholipides et d'acides gras libres, ce qui influence le remodelage des membranes et les réponses inflammatoires. Le BEL 306 et l'AACOCF3 jouent également un rôle crucial en tant qu'inhibiteurs qui perturbent le métabolisme des phospholipides, modulant la libération d'acide arachidonique et la production d'eicosanoïdes. Ces composés offrent des informations précieuses sur les mécanismes complexes de régulation de l'iPLA2 du groupe VI dans les processus cellulaires dépendant des lipides, ce qui en fait des outils essentiels pour les chercheurs qui étudient l'inflammation et la signalisation des lipides.
MJ33, un autre inhibiteur sélectif, se lie au site catalytique de l'iPLA2 du groupe VI, stoppant l'hydrolyse des phospholipides. Ce faisant, MJ33 interfère avec les voies de signalisation des lipides, affectant des processus tels que l'homéostasie membranaire et l'inflammation. Ces inhibiteurs contribuent collectivement à notre compréhension des fonctions spécifiques et des mécanismes de régulation de l'iPLA2 du groupe VI. Le bromoenol lactone (BEL) est un inhibiteur pan-iPLA2, y compris l'iPLA2 du groupe VI, et perturbe la libération de l'acide arachidonique, ce qui a un impact sur la production d'eicosanoïdes et la signalisation des lipides. Ce composé offre une large perspective sur les rôles de l'iPLA2 du groupe VI dans divers contextes cellulaires. ARN14633, AACOCF2 et FKGK18l élargissent encore le répertoire des inhibiteurs de l'iPLA2 du groupe VI en ciblant l'activité catalytique de l'enzyme, en modulant les voies de signalisation des lipides et en influençant l'homéostasie membranaire et les réponses inflammatoires. Ces composés soulignent l'exploration en cours des produits naturels en tant qu'inhibiteurs potentiels dotés de divers mécanismes d'action. En résumé, la classe chimique des inhibiteurs de l'iPLA2 du groupe VI englobe un spectre de composés qui ciblent sélectivement l'activité enzymatique de cette isoforme, mettant en lumière les réseaux de régulation complexes qui régissent les processus cellulaires dépendant des lipides. Ces inhibiteurs constituent des outils essentiels pour les chercheurs qui cherchent à disséquer les fonctions spécifiques de l'iPLA2 du groupe VI et ses contributions à l'inflammation, à la dynamique membranaire et aux voies de signalisation médiées par les lipides.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
L'AACOCF3, en tant qu'iPLA2 du groupe VI, présente des interactions particulières avec les membranes phospholipidiques, favorisant l'hydrolyse des chaînes d'acyle gras. Son mécanisme unique implique une voie indépendante du calcium, ce qui permet un renouvellement rapide du substrat et une modulation des profils lipidiques. La réactivité du composé en tant qu'halogénure d'acide renforce sa capacité à former des intermédiaires stables, influençant le remodelage des lipides et la signalisation cellulaire. Cette spécificité dans l'interaction avec le substrat souligne son rôle dans la dynamique du métabolisme des lipides. | ||||||
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) | 88070-98-8 | sc-201418 sc-201418A | 5 mg 25 mg | $163.00 $609.00 | 8 | |
HELSS, un iPLA2 du groupe VI, s'engage de manière unique dans les bicouches phospholipidiques, facilitant l'hydrolyse sélective des chaînes acylées. Son mécanisme fonctionne par une voie indépendante du calcium, ce qui entraîne une conversion rapide du substrat et des modifications significatives de la composition des lipides. Le comportement du composé en tant qu'halogénure d'acide permet la formation d'intermédiaires réactifs, qui jouent un rôle crucial dans le remodelage des lipides et les voies de signalisation cellulaires, soulignant son implication complexe dans le métabolisme des lipides. | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
La MAFP, classée parmi les iPLA2 du groupe VI, présente une affinité particulière pour les phospholipides membranaires, favorisant le clivage ciblé des esters d'acides gras. Son action se caractérise par un taux de renouvellement rapide, induit par une spécificité de substrat unique qui influence la dynamique des lipides. En tant qu'halogénure d'acide, le MAFP génère des espèces électrophiles qui peuvent interagir avec diverses biomolécules, modulant ainsi les cascades de signalisation liées aux lipides et contribuant à l'homéostasie cellulaire par le biais de voies biochimiques complexes. | ||||||
PACOCF3 | 141022-99-3 | sc-201414 sc-201414A | 10 mg 50 mg | $120.00 $450.00 | 2 | |
PACOCF3, un iPLA2 du groupe VI, fait preuve d'une sélectivité remarquable pour les substrats phospholipidiques, facilitant l'hydrolyse des chaînes d'acides gras avec précision. Son profil cinétique révèle une efficacité catalytique rapide, influencée par des interactions moléculaires spécifiques qui améliorent la liaison du substrat. En tant qu'halogénure d'acide, PACOCF3 s'engage dans des réactions électrophiles, conduisant à la formation d'intermédiaires réactifs qui peuvent altérer le métabolisme des lipides et avoir un impact sur les réseaux de signalisation cellulaire, influençant ainsi la dynamique des membranes. | ||||||
(S)-Bromoenol lactone | 478288-94-7 | sc-222281 sc-222281A sc-222281B sc-222281C | 500 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $92.00 $326.00 $561.00 | 1 | |
La (S)-Bromoenol lactone, classée parmi les iPLA2 du groupe VI, présente une capacité unique à interagir avec les membranes phospholipidiques, favorisant l'hydrolyse sélective des chaînes acyles. Sa cinétique de réaction est caractérisée par un taux de renouvellement rapide, entraîné par des interactions de liaison spécifiques qui stabilisent le complexe enzyme-substrat. En tant qu'halogénure d'acide, elle participe aux mécanismes d'attaque nucléophile, générant des espèces réactives qui peuvent moduler la composition des lipides et influencer les voies de signalisation cellulaires, affectant ainsi l'intégrité et la fonction des membranes. | ||||||
Pyrrophenone | 341973-06-6 | sc-296161 sc-296161A | 500 µg 1 mg | $190.00 $362.00 | 3 | |
La pyrrophénone est un inhibiteur de l'iPLA2 qui module la libération d'acide arachidonique. En ciblant l'activité enzymatique de l'iPLA2 du groupe VI, la pyrrophénone interfère avec la production de lipides bioactifs, influençant ainsi les processus cellulaires associés à la signalisation des lipides. | ||||||
MJ33 | 1135306-36-3 | sc-221947 | 5 mg | $256.00 | 3 | |
Le MJ33 est un inhibiteur sélectif de l'iPLA2, y compris l'iPLA2 du groupe VI. Il agit en se liant au site catalytique de l'enzyme, empêchant l'hydrolyse des phospholipides. Cette inhibition perturbe les voies de signalisation des lipides régulées par l'iPLA2 du groupe VI, affectant des processus tels que l'homéostasie membranaire et l'inflammation. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'acide nordihydroguaiaretique (NDGA) est un produit naturel dont les effets inhibiteurs sur l'iPLA2 ont été rapportés. Bien que son impact sur le groupe VI iPLA2 en particulier doive faire l'objet d'une étude plus approfondie, l'interférence du NDGA avec le métabolisme des phospholipides suggère une modulation potentielle des processus cellulaires associés au groupe VI iPLA2, tels que l'homéostasie membranaire et les réponses inflammatoires. | ||||||