Inhibiteurs group V PLA2
Les inhibiteurs de PLA2 du groupe V les plus courants comprennent, entre autres, le LY315920 CAS 172732-68-2, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, le Manoalide CAS 75088-80-1, l'OBAA CAS 134531-42-3 et le MJ33 CAS 1135306-36-3.
Les inhibiteurs de la PLA2 du groupe V constituent un groupe chimiquement hétérogène de composés organiques qui ont été identifiés pour leur capacité distinctive à moduler l'action enzymatique de la phospholipase A2 sécrétoire du groupe V (PLA2). Ces inhibiteurs présentent une spécificité remarquable dans leur interaction avec des sites de liaison clés dans la région du site actif de l'enzyme PLA2 du groupe V ou des zones adjacentes qui sont essentielles pour la reconnaissance du substrat. Cet engagement implique généralement des éléments structurels complexes qui s'alignent sur des régions complémentaires de la surface de l'enzyme. Ces inhibiteurs varient considérablement dans leurs structures, englobant divers arrangements d'anneaux aromatiques, de chaînes aliphatiques et de groupes fonctionnels, qui contribuent tous à leur affinité de liaison et à leur puissance inhibitrice.
En s'engageant sélectivement dans le site actif ou dans des régions étroitement associées de la PLA2 du groupe V, ces inhibiteurs perturbent le clivage hydrolytique des phospholipides présents dans les membranes cellulaires. Cette perturbation empêche de manière significative la libération de l'acide arachidonique, un précurseur d'acide gras essentiel qui joue un rôle dans la biosynthèse de divers médiateurs lipidiques, y compris les prostaglandines et les leucotriènes, connus pour leur rôle puissant dans la modulation de l'inflammation, de l'immunité et des voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
Bien qu'il ne soit pas un inhibiteur direct de la PLA2 du groupe V, le pefabloc est un inhibiteur de protéase à sérine qui peut également inhiber certains types d'enzymes PLA2, y compris certaines enzymes du groupe V. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
Le manoalide est un produit naturel marin qui présente des effets inhibiteurs sur plusieurs isoformes PLA2, y compris le groupe V. | ||||||
OBAA | 134531-42-3 | sc-202748 | 5 mg | $96.00 | 3 | |
L'acide 2-octadécylamino-4-[(3-bromophényl)amino]-4-oxobutanoïque (OBAA) est un composé qui a montré une inhibition des isoformes PLA2 du groupe IIA, du groupe V et du groupe X. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baïcaléine est un composé flavonoïde présent dans certaines plantes, et il a été démontré qu'elle inhibe plusieurs isoformes PLA2, y compris le groupe V. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un composé naturel présent dans le curcuma, qui aurait des effets inhibiteurs sur diverses enzymes PLA2, y compris le groupe V. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la protéine activant la 5-lipoxygénase (FLAP), le MK886 a également été signalé comme inhibant les enzymes PLA2, y compris le groupe V. | ||||||