Inhibiteurs group III sPLA2
Les inhibiteurs de la sPLA2 du groupe III comprennent, entre autres, l'indométhacine CAS 53-86-1, la corticostérone CAS 50-22-6, la PP 2 CAS 172889-27-9, la rosiglitazone CAS 122320-73-4 et le bélinostat CAS 414864-00-9.
Les inhibiteurs de la phospholipase A2 sécrétée du groupe III (sPLA2) sont des composés chimiques qui ciblent et modulent l'activité enzymatique de l'isoforme du groupe III de la phospholipase A2 sécrétée. Les enzymes sPLA2 jouent un rôle dans l'hydrolyse de la position sn-2 des glycérophospholipides, libérant ainsi des acides gras libres et des lysophospholipides. Ces enzymes sont impliquées dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés au métabolisme des lipides et à la signalisation. La sPLA2 du groupe III se caractérise par des caractéristiques structurelles spécifiques, notamment un mécanisme catalytique distinct dépendant du calcium et un réseau de liaisons disulfure conservé qui stabilise l'enzyme. Les inhibiteurs de cette classe agissent en se liant au site actif ou aux régions voisines de l'enzyme sPLA2 du groupe III, bloquant son activité catalytique et empêchant la libération de médiateurs lipidiques bioactifs. Les structures chimiques des inhibiteurs de la sPLA2 du groupe III comprennent souvent des caractéristiques qui imitent le substrat de l'enzyme ou interagissent avec des résidus clés de son site catalytique. Ces inhibiteurs sont généralement conçus pour s'insérer dans le site actif de l'enzyme de manière à bloquer l'accès aux substrats phospholipidiques naturels ou à perturber le processus catalytique. Les inhibiteurs présentent généralement une grande spécificité pour la sPLA2 du groupe III par rapport aux autres isoformes de phospholipase, ce qui est essentiel pour minimiser les effets hors cible. Des études structurales, telles que la cristallographie aux rayons X, ont révélé que de nombreux inhibiteurs de sPLA2 du groupe III interagissent avec des régions conservées de l'enzyme, y compris son domaine de liaison au calcium, qui est crucial pour sa fonction. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour l'étude du rôle de la sPLA2 du groupe III dans les voies biochimiques, permettant une compréhension plus précise de son rôle dans la dynamique des lipides cellulaires.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine, un anti-inflammatoire non stéroïdien, peut réduire l'expression de la PLA2G3 en inhibant la cyclooxygénase, diminuant ainsi la synthèse des prostaglandines. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
La corticostérone, un glucocorticoïde, peut réduire l'expression de PLA2G3 en activant les récepteurs glucocorticoïdes, ce qui entraîne des effets anti-inflammatoires. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Ce composé peut inhiber la PLA2G3 en se liant de manière irréversible à la sérine du site actif, ce qui entraîne une diminution de l'activité et de l'expression de l'enzyme. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, un agoniste PPAR-gamma, peut réduire l'expression de PLA2G3 en modifiant le métabolisme des lipides et en réduisant les médiateurs inflammatoires. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Le bélinostat, un inhibiteur de l'histone désacétylase, peut supprimer l'expression de PLA2G3 en modifiant épigénétiquement les profils d'expression des gènes impliqués dans l'inflammation. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'Esculetin, un dérivé de la coumarine, peut inhiber l'expression de la PLA2G3 en agissant comme antioxydant et en modulant les voies inflammatoires. | ||||||