Inhibiteurs GRK 5
Les inhibiteurs courants de la GRK 5 comprennent, sans s'y limiter, le Ro-31-8220 en solution CAS 138489-18-6, le Parthénolide CAS 20554-84-1, le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5, la Curcumine CAS 458-37-7 et le Resvératrol CAS 501-36-0.
Les inhibiteurs de GRK 5 appartiennent à une catégorie spécifique de composés chimiques qui jouent un rôle crucial dans la modulation des voies de signalisation cellulaires. Pour comprendre ces inhibiteurs, il est essentiel de saisir d'abord la fonction de la GRK 5, qui signifie G protein-coupled receptor kinase 5 (récepteur couplé à la protéine G). Les GRK sont une famille de kinases responsables de la régulation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), des protéines membranaires intégrales qui transmettent des signaux provenant de molécules extracellulaires vers l'intérieur de la cellule. La GRK 5, en particulier, joue un rôle essentiel dans la désensibilisation et l'internalisation des RCPG. Lorsqu'un RCPG est activé par la liaison à son ligand, il déclenche une cascade d'événements intracellulaires. La GRK 5 agit comme un régulateur négatif en phosphorylant le récepteur activé, ce qui a pour effet de l'éteindre. Cette phosphorylation favorise la liaison des β-arrestines au récepteur, ce qui conduit à son internalisation et à sa désensibilisation ultérieure, atténuant finalement la réponse cellulaire au ligand.
Les inhibiteurs de GRK 5, comme leur nom l'indique, sont des composés spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité de GRK 5. Ces inhibiteurs peuvent fonctionner par divers mécanismes, tels que la liaison compétitive au site actif de la kinase ou la modification de sa conformation, empêchant ainsi sa phosphorylation des RCPG. En bloquant la GRK 5, ces inhibiteurs modulent la signalisation des RCPG, prolongeant la durée de l'activation des RCPG et amplifiant les réponses cellulaires. Le développement et l'étude des inhibiteurs de GRK 5 présentent un grand intérêt dans le domaine de la pharmacologie moléculaire et de la biologie cellulaire, car ils offrent un moyen de manipuler des voies de signalisation spécifiques à des fins de recherche. La compréhension de ces inhibiteurs fournit des informations précieuses sur les subtilités de la régulation des RCPG et ouvre la voie à l'exploration de nouvelles stratégies de développement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
Le Ro-31-8220 est un puissant inhibiteur de la kinase 5 (GRK5) des récepteurs couplés aux protéines G. Il présente une sélectivité remarquable qui influe sur la phosphorylation des récepteurs et sur la modulation de la signalisation qui s'ensuit. Son profil d'interaction unique lui permet de perturber les fonctions régulatrices de GRK5, ce qui entraîne une modification de l'activité du récepteur. Le comportement cinétique du composé favorise une réponse finement ajustée dans les voies cellulaires, soulignant son rôle dans l'équilibre complexe des mécanismes de transduction des signaux. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide est un composé naturel qui a démontré sa capacité à réduire l'expression de GRK5. On pense qu'il exerce ses effets par la modulation des voies de signalisation qui contrôlent l'expression des gènes. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate de (-)-épigallocatéchine, un composant majeur du thé vert, inhibe l'expression de GRK5. On pense que son action est médiée par ses propriétés antioxydantes et sa capacité à moduler les voies de signalisation cellulaire. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine, le composant actif du curcuma, réduit l'expression de GRK5. On pense qu'elle exerce ses effets grâce à ses propriétés anti-inflammatoires et à la modulation des voies de signalisation. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol présent dans le vin rouge, peut inhiber l'expression de GRK5. Son action inhibitrice sur GRK5 serait médiée par son activité antioxydante et sa capacité à moduler les voies de signalisation. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
On a observé que la quercétine, un flavonoïde présent dans de nombreuses plantes, réduit les niveaux d'expression de GRK5. On pense que ses effets sont médiés par ses propriétés antioxydantes et sa capacité à moduler les voies de signalisation. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine, une isoflavone présente dans le soja, a montré qu'elle pouvait inhiber l'expression de GRK5. On pense qu'elle exerce ses effets par sa capacité à moduler les voies de signalisation cellulaire. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane, un composé présent dans le brocoli, a démontré sa capacité à inhiber l'expression de GRK5. On pense que son action inhibitrice est médiée par sa capacité à moduler les voies de signalisation impliquées dans l'expression des gènes. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Il a été démontré que la chrysine, un flavonoïde présent dans le miel, réduit l'expression de GRK5. On pense que ses effets sont médiés par ses propriétés antioxydantes et sa capacité à moduler les voies de signalisation. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
L'indirubine, un composant de la médecine traditionnelle chinoise, a le potentiel d'inhiber l'expression de GRK5. Son action inhibitrice sur GRK5 serait médiée par sa capacité à interférer avec les voies de signalisation cellulaire. | ||||||