Inhibiteurs GPR89B
Les inhibiteurs courants du GPR89B comprennent, entre autres, l'amiloride - HCl CAS 2016-88-8, le probénécide CAS 57-66-9, la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4, l'acide niflumique CAS 4394-00-7 et la bumétanide (Ro 10-6338) CAS 28395-03-1.
Les inhibiteurs du GPR89B englobent une gamme de composés chimiques qui suppriment l'activité du GPR89B en régulant le transport des ions et les environnements ioniques cellulaires, auxquels la protéine est supposée être sensible. L'amiloride et son analogue, le benzamil, exercent leurs effets inhibiteurs en bloquant les canaux sodiques épithéliaux, réduisant ainsi l'afflux de sodium qui peut perturber la signalisation du GPR89B, laquelle est peut-être liée à l'homéostasie des ions sodium. De même, le probénécide, en entravant les transporteurs d'anions organiques, et le DIDS, en tant qu'inhibiteur de l'échangeur d'anions, modifient l'équilibre ionique à l'intérieur de la cellule, perturbant potentiellement les gradients électrochimiques que le GPR89B pourrait surveiller, ce qui entraînerait une diminution de son activité. La ouabaïne et l'acide éthacrynique, qui agissent tous deux sur différents composants du mécanisme de cotransport Na-K-Cl, et la bumétanide, qui cible le cotransporteur Na-K-2Cl, manipulent l'équilibre électrolytique, ce qui pourrait entraîner une diminution de la fonction du GPR89B.
D'autres inhibiteurs tels que le Glibenclamide et le Clofilium tosylate ont un impact sur l'activité du GPR89B en modulant les canaux ioniques potassiques, en altérant le flux d'ions potassiques et par conséquent le paysage ionique que le GPR89B peut être amené à réguler. L'influx de calcium est affecté par le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques, ce qui pourrait conduire à une inhibition indirecte du GPR89B en modifiant les voies de signalisation où le calcium agit comme un messager secondaire. La tétrodotoxine, qui cible les canaux sodiques voltage-dépendants, pourrait également influencer l'activité du GPR89B en modifiant la concentration intracellulaire de sodium. Collectivement, ces composés, par leurs effets ciblés sur le transport des ions et les conditions ioniques cellulaires, fournissent une approche diversifiée pour diminuer l'activité fonctionnelle du GPR89B sans inhiber directement la protéine ou affecter ses niveaux d'expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
L'amiloride, un agent d'épargne potassique, agit comme un inhibiteur des canaux sodiques. Dans le contexte du GPR89B, dont on pense qu'il est lié au transport des ions, l'amiloride peut diminuer les niveaux de sodium intracellulaire, affectant ainsi potentiellement les voies de signalisation dans lesquelles le GPR89B est impliqué et diminuant son activité fonctionnelle. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide est un agent uricosurique qui inhibe les transporteurs d'anions organiques, affectant ainsi l'équilibre des concentrations ioniques cellulaires. Cela peut entraîner des changements dans les gradients ioniques transmembranaires que le GPR89B peut détecter ou auxquels il peut répondre, ce qui diminue indirectement son activité. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La ouabaïne est un inhibiteur de la pompe sodium-potassium ATPase. En perturbant le gradient ionique, elle pourrait influencer l'environnement cellulaire de manière à diminuer l'activité fonctionnelle des protéines sensibles aux ions telles que la GPR89B. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
L'acide niflumique est reconnu comme un bloqueur des canaux chlorure. En modifiant le flux d'ions chlorure, il pourrait perturber le gradient électrochimique essentiel à l'activité fonctionnelle du GPR89B, qui peut être affecté par des changements dans la concentration d'ions chlorure. | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
Le bumétanide est un inhibiteur du cotransporteur Na-K-2Cl. Cette action sur l'équilibre électrolytique pourrait indirectement diminuer l'activité du GPR89B si sa fonction est liée à la détection ou à la régulation de l'homéostasie électrolytique. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glibenclamide est un inhibiteur des canaux potassiques sensibles à l'ATP. En modulant le flux d'ions potassium, il pourrait avoir un effet indirect sur l'activité fonctionnelle du GPR89B en modifiant l'environnement auquel le GPR89B est potentiellement sensible. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un inhibiteur des canaux calciques. La diminution de l'entrée du calcium dans les cellules pourrait affecter diverses voies de signalisation, y compris celles qui peuvent impliquer le GPR89B, conduisant indirectement à une diminution de l'activité de la protéine. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acide éthacrynique inhibe le cotransporteur Na-K-Cl. Cela pourrait avoir un effet indirect sur la fonction du GPR89B en modifiant les niveaux d'ions sodium et potassium qui peuvent influencer les voies de signalisation du GPR89B. | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Le benzamil est un analogue de l'amiloride qui inhibe également les canaux sodiques épithéliaux. En diminuant l'entrée des ions sodium, le benzamil peut diminuer l'activité du GPR89B en affectant l'environnement ionique que le GPR89B peut être amené à surveiller ou à réguler. | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
Le tosylate de Clofilium est un bloqueur des canaux potassiques. Il peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle du GPR89B en modifiant le flux d'ions potassium, ce qui pourrait perturber l'équilibre ionique dans lequel le GPR89B pourrait jouer un rôle. | ||||||