GPR89 Activateurs
Les activateurs courants du GPR89 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PGE2 CAS 363-24-6, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Les activateurs du GPR89 sont une sélection spécifique de composés chimiques qui influencent l'activité fonctionnelle du GPR89 par des mécanismes indirects liés aux voies de signalisation auxquelles cette protéine est associée. La forskoline, l'IBMX, l'isoprotérénol, le PGE2, le Rolipram, le Zaprinast, l'adénosine, le BAY 60-6583, le Vardénafil, l'Anagrelide et le Fenoldopam jouent tous un rôle dans l'augmentation des niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), soit par l'activation directe de l'adénylate cyclase, soit par l'inhibition des phosphodiestérases dégradant l'AMPc, soit par l'activation des récepteurs couplés à la protéine G liés à l'AMPc. Les niveaux accrus d'AMPc activent à leur tour la PKA ou d'autres voies dépendantes de l'AMPc, conduisant à la phosphorylation de substrats en aval qui pourraient inclure le GPR89 ou ses partenaires de signalisation associés, amplifiant ainsi potentiellement sa capacité de signalisation.
Outre les modulateurs de la voie des nucléotides cycliques, l'A23187 (Calcimycine) sert d'ionophore qui élève les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut déclencher une cascade d'événements de signalisation dépendant du calcium. Ces événements peuvent croiser les voies liées au GPR89, influençant ainsi l'activité de la protéine. Les effets combinés de ces activateurs du GPR89, par leur régulation ciblée des systèmes de messagers intracellulaires, créent un environnement propice à l'augmentation de l'activité du GPR89. Cette synergie d'actions biochimiques Je m'excuse pour cet oubli.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la PKA, qui pourrait phosphoryler des substrats qui interagissent avec le GPR89, renforçant ainsi sa capacité de signalisation. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases (PDE) qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Cette action indirecte peut potentialiser la voie dépendante de l'AMPc dont fait partie le GPR89, conduisant à une augmentation de son activité. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui peut entraîner une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Cette action pourrait amplifier les mécanismes de signalisation qui impliquent le GPR89. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4, une enzyme qui dégrade l'AMPc. En inhibant la PDE4, le rolipram augmente les niveaux d'AMPc, ce qui peut indirectement activer le GPR89 en renforçant la signalisation dépendante de l'AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast est un inhibiteur sélectif de la PDE5, qui augmente également les niveaux d'AMPc dans les cellules. L'élévation de l'AMPc peut à son tour renforcer l'activité du GPR89 en engageant les voies de signalisation appropriées. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec ses récepteurs, ce qui peut augmenter la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc pourrait activer indirectement le GPR89 en intensifiant les voies de signalisation associées. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. La modification de la dynamique du calcium pourrait affecter les voies liées à la fonction du GPR89, en renforçant indirectement son activité. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 est un agoniste sélectif du récepteur A2B de l'adénosine, qui favorise l'accumulation d'AMPc. Cela pourrait indirectement renforcer la fonction du GPR89 si ce dernier est couplé à la signalisation médiée par l'AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc. L'augmentation des nucléotides cycliques peut indirectement renforcer les voies de signalisation du GPR89 associées à ces molécules. | ||||||