Inhibiteurs GPR32
Les inhibiteurs courants du GPR32 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'ICI 182,780 CAS 129453-61-8, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs du GPR32 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité du récepteur 32 couplé aux protéines G (GPR32). Le GPR32 fait partie d'une grande famille de récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), qui jouent un rôle fondamental dans la signalisation cellulaire en transmettant des signaux de l'environnement extracellulaire à la cellule. Ces récepteurs sont impliqués dans divers processus physiologiques, notamment la communication cellulaire et la régulation des voies intracellulaires. Les inhibiteurs du GPR32 agissent en se liant à des sites spécifiques du récepteur, en bloquant sa capacité à interagir avec ses ligands naturels et en empêchant l'activation des cascades de signalisation en aval. Cela permet aux chercheurs d'explorer les fonctions spécifiques du GPR32 dans les processus cellulaires, en mettant en lumière son rôle dans la transduction des signaux et les interactions récepteur-ligand.
La conception structurelle des inhibiteurs du GPR32 est adaptée pour garantir une spécificité et une puissance élevées, en accordant une attention particulière à l'architecture moléculaire à la fois de l'inhibiteur et du récepteur. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules ou des composés plus importants qui imitent les ligands naturels ou d'autres molécules régulatrices pour se lier avec une grande affinité au GPR32. En bloquant la fonction du récepteur, les inhibiteurs permettent de comprendre comment le GPR32 régule des processus biologiques clés, tels que la communication cellulaire, la migration et la transmission de signaux médiée par les récepteurs. Le développement des inhibiteurs du GPR32 implique une analyse approfondie de la structure tridimensionnelle du récepteur, ce qui permet d'identifier les sites de liaison critiques et les changements de conformation qui sont essentiels à l'activité du récepteur. Ces inhibiteurs sont des outils précieux pour étudier la dynamique moléculaire de la signalisation des RCPG, permettant aux chercheurs de sonder les mécanismes complexes qui sous-tendent le rôle du GPR32 dans la fonction cellulaire et la réponse aux signaux environnementaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, pourrait réduire l'expression du GPR32 en modifiant la structure de la chromatine autour de son gène, ce qui entraînerait une diminution de la transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine peut réduire la méthylation du gène GPR32, diminuant potentiellement la synthèse de son ARNm et les niveaux de protéines qui en découlent. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Le ICI 182,780 (Fulvestrant), bien qu'il soit un antagoniste des récepteurs d'œstrogènes, pourrait hypothétiquement diminuer l'expression du GPR32 en perturbant la stabilisation potentielle de l'ARNm du GPR32 médiée par les récepteurs d'œstrogènes. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait inhiber la voie mTOR, qui pourrait être nécessaire à la traduction de la protéine GPR32, entraînant ainsi une réduction des niveaux de protéines. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059, en inhibant la MEK, pourrait entraîner une diminution de la phosphorylation de l'ERK, qui pourrait être impliquée dans la répression transcriptionnelle du GPR32. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580, par le biais de l'inhibition de la MAPK p38, pourrait diminuer l'expression du GPR32 en entravant l'activation transcriptionnelle du gène GPR32 médiée par la MAPK p38. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002, en bloquant la PI3K, pourrait réduire l'activation de l'AKT, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression du GPR32 si la signalisation PI3K/AKT contrôle la transcription du gène du GPR32. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Le SP600125 pourrait diminuer l'expression du GPR32 en inhibant la JNK, qui pourrait être impliquée dans les processus d'activation transcriptionnelle du gène GPR32. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
L'inhibition de la voie Wnt/β-caténine par le Wnt-C59 pourrait entraîner une diminution de l'activation transcriptionnelle du GPR32 si son expression est dépendante de la voie Wnt. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT peut réduire l'expression du GPR32 en inhibant l'enzyme γ-sécrétase, en diminuant potentiellement les niveaux du domaine intracellulaire de Notch (NICD) et en affectant les facteurs de transcription qui contrôlent l'expression du gène GPR32. | ||||||