GPR32 Activateurs
Les activateurs courants de la GPR32 comprennent, sans s'y limiter, la forskoline CAS 66575-29-9, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et la PGE2 CAS 363-24-6.
Les activateurs du GPR32 sont des composés variés qui servent à améliorer l'activité fonctionnelle du récepteur par le biais de différents mécanismes biochimiques et voies de signalisation. La forskoline, en favorisant l'activité de l'adénylate cyclase, augmente l'AMPc intracellulaire, ce qui active la PKA, conduisant ensuite à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité du GPR32. Ce processus est soutenu par l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique qui augmente également l'AMPc et soutient indirectement l'activité du GPR32. Le PGE2 peut engager le GPR32, stimulant les voies de l'AMPc et de la PKA, tandis que l'IBMX maintient l'AMPc élevé en inhibant sa dégradation, potentialisant ainsi la signalisation du GPR32. Le Zn2+ peut agir comme un amplificateur allostérique du GPR32, induisant des changements structurels qui renforcent la réactivité du récepteur. L'anandamide peut servir d'agoniste, en activant directement le GPR32 ou en modifiant sa conformation pour augmenter son activité.
Le LPA et la sphingosine-1-phosphate, par le biais de leurs interactions respectives avec les RCPG, pourraient moduler le milieu cellulaire pour favoriser l'activité du GPR32, soit par une activation croisée directe du récepteur, soit par une sensibilisation via des intermédiaires de signalisation partagés. L'adénosine, en activant ses récepteurs, pourrait avoir un impact sur le GPR32 par des moyens indirects tels que la désensibilisation hétérologue ou les voies partagées de l'AMPc. La capsaïcine stimule les récepteurs TRPV1 et peut provoquer la libération d'agonistes endogènes du GPR32 ou modifier le calcium intracellulaire, renforçant ainsi indirectement la signalisation du GPR32. L'ocytocine, par l'intermédiaire de son récepteur, affecte les voies de signalisation du calcium, ce qui pourrait conduire à un état permissif ou stimulant pour l'activité du GPR32. Enfin, l'acide nicotinique agit sur le GPR109A, qui peut avoir des effets en aval qui soutiennent par inadvertance l'état fonctionnel du GPR32 en raison de la diaphonie des voies ou d'effecteurs de signalisation communs, ce qui met en évidence le réseau complexe d'influences inter-récepteurs et la complexité des réseaux de signalisation cellulaires dans la modulation de l'activité des récepteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler ses protéines cibles, qui peuvent inclure le GPR32 ou des protéines associées aux voies de signalisation du GPR32. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate interagit avec les récepteurs couplés aux protéines G, y compris potentiellement le GPR32. La liaison de la S1P peut conduire à des cascades de signalisation en aval qui entraînent des réponses cellulaires telles que la prolifération, la survie et la migration, qui peuvent impliquer le GPR32. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique non sélectif. Il peut stimuler le GPR32 en augmentant les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut activer la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation de la GPR32 directement ou par ses voies associées. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les kinases dépendantes du calcium, ce qui peut entraîner l'activation du GPR32 par phosphorylation ou par l'activation de voies dans lesquelles le GPR32 est impliqué. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, qui pourraient inclure le GPR32. L'activation des récepteurs PGE2 entraîne divers effets en aval, notamment l'augmentation de l'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité fonctionnelle de GPR32. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate (8-bromo-cAMP) est un analogue de l'AMPc qui peut activer la PKA. En activant la PKA, le 8-Bromo-cAMP pourrait renforcer la signalisation du GPR32 si ce dernier est modulé par la phosphorylation de la PKA ou s'il fait partie des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec ses récepteurs d'adénosine couplés aux protéines G, qui pourraient inclure le GPR32, entraînant divers événements de signalisation en aval tels que l'accumulation d'AMPc. Cela pourrait renforcer l'activité du GPR32 directement ou par l'intermédiaire de voies de signalisation connexes. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine stimule ses récepteurs à l'histamine couplés aux protéines G, qui pourraient inclure le GPR32. Cette stimulation peut conduire à l'activation de la phospholipase C, augmentant le calcium intracellulaire, qui pourrait à son tour activer le GPR32. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine interagit avec les récepteurs de la dopamine, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G et qui pourraient inclure le GPR32. L'activation des récepteurs de la dopamine peut entraîner la modulation de l'AMPc et d'autres seconds messagers, ce qui peut conduire à l'activation du GPR32. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Le 3-(2-Aminoéthyl)-1H-indol-5-ol (sérotonine) se lie aux récepteurs de la sérotonine, qui font partie de la famille des récepteurs couplés aux protéines G et pourraient inclure le GPR32. L'activation de ces récepteurs peut entraîner diverses cascades de signalisation en aval, conduisant potentiellement à l'activation du GPR32. | ||||||