GPR22 Activateurs
Les activateurs courants du GPR22 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, la sulprostone CAS 60325-46-4, le ZM 241385 CAS 139180-30-6 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs du GPR22 englobent une variété de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle du GPR22, un récepteur couplé à une protéine G, par le biais de voies et de mécanismes de signalisation distincts. Par exemple, l'isoprotérénol et la forskoline contribuent tous deux à l'augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, un messager secondaire qui est étroitement lié à l'activation des RCPG, y compris le GPR22. L'activation ultérieure de la protéine kinase A (PKA) et des effecteurs en aval pourrait entraîner la potentialisation de la signalisation du GPR22. De même, l'IBMX, en inhibant la dégradation de l'AMPc, et le Cilostazol, en inhibant la phosphodiestérase III, maintiennent des niveaux élevés d'AMPc, ce qui confirme l'hypothèse selon laquelle un niveau élevé d'AMPc est propice à l'activation du GPR22. L'activité fonctionnelle du GPR22 peut également bénéficier de la modulation des voies GPCR connexes, comme avec l'utilisation du VU0418506, qui peut exercer un effet indirect sur le GPR22 en modulant l'activité des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.
De plus, l'activation des voies de la sérotonine et de la dopamine par le chlorhydrate de CP 93129 et la dihydrexidine, respectivement, pourrait interagir avec les cascades de signalisation du GPR22, conduisant à son activation. La signalisation des prostaglandines joue un rôle important dans l'activation de divers RCPG; par conséquent, l'utilisation de Sulprostone et de L-161,982, qui ciblent les récepteurs des prostaglandines, pourrait potentiellement recalibrer la signalisation pour favoriser l'activation du GPR22. En outre, les composés qui influencent l'activité des récepteurs de l'adénosine, tels que ZM 241385 et BAY 60-6583, pourraient activer indirectement le GPR22 en modifiant l'équilibre de la signalisation médiée par les récepteurs de l'adénosine. Enfin, l'influence du GW 5074 sur la signalisation MAPK pourrait créer un milieu de signalisation favorable à l'activation du GPR22, mettant en évidence l'interaction complexe entre divers réseaux de signalisation et l'activation du GPR22.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules. Le GPR22 est un récepteur couplé à la protéine G et pourrait être activé par des changements dans les concentrations d'AMPc, renforçant ainsi son activité de signalisation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur de l'adénylyl cyclase, qui augmente l'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut conduire à l'activation des cibles en aval du GPR22, renforçant ainsi sa réponse fonctionnelle. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
Un analogue synthétique de la prostaglandine E2 activant les récepteurs de la prostaglandine, qui pourrait partager des effecteurs en aval avec le GPR22, renforçant potentiellement sa signalisation. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine. En inhibant les récepteurs A2A, le ZM 241385 pourrait déplacer la signalisation de l'adénosine vers d'autres voies, en activant éventuellement le GPR22. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases qui empêche la dégradation de l'AMPc, augmentant potentiellement l'activité du GPR22 par des niveaux élevés d'AMPc intracellulaire. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inhibiteur de la kinase c-Raf qui peut modifier la dynamique de la voie de signalisation MAPK, affectant potentiellement l'activité du GPR22 de manière indirecte par le biais de changements dans la signalisation en aval. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibiteur de la phosphodiestérase III qui augmente les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé pourrait renforcer la signalisation du GPR22 par le biais d'une activation accrue de la protéine G. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
Agoniste sélectif du récepteur A2B de l'adénosine qui pourrait influencer indirectement l'activité du GPR22 en modulant les voies de signalisation de l'adénosine qui interagissent potentiellement avec le GPR22. | ||||||