GPR18 Activateurs

Les activateurs courants du GPR18 comprennent, entre autres, O-1602 CAS 317321-41-8, N-Arachidonoyl glycine CAS 179113-91-8, Resolvin D2 CAS 810668-37-2, Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1 et Oleamide CAS 301-02-0.

Les activateurs GPR18 englobent une variété de composés chimiques qui influencent directement le rôle de GPR18 dans la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne divers effets physiologiques. L'anandamide et le cannabidiol anormal se distinguent par leur grande affinité pour le GPR18, déclenchant efficacement des cascades de signalisation médiées par les protéines G, qui entraînent une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle du GPR18. De même, O-1602 et N-Arachidonoyl glycine se lient spécifiquement à GPR18, facilitant les voies intracellulaires couplées à la protéine G du récepteur et augmentant l'activité de GPR18. La résolvine D2, un médiateur pro-résolution spécialisé, interagit avec le GPR18 pour initier une signalisation anti-inflammatoire qui inclut l'activation du GPR18, tandis que le 12(S)-HETrE, un dérivé de l'acide hydroxyeicosatétraénoïque, stimule la signalisation liée au GPR18, contribuant ainsi à l'activation de ce récepteur.

Le PSB-6160 contribue également à l'activation du GPR18 en agissant comme un agoniste, déclenchant des événements de signalisation en aval qui augmentent l'activité du GPR18 par le biais de mécanismes couplés aux protéines G. Le cannabidiol, bien que moins spécifique que le GPR18, est également un agoniste. Le cannabidiol, bien que moins spécifique, a été observé pour interagir avec le GPR18 et potentiellement améliorer sa fonction de signalisation ainsi que ses interactions primaires avec d'autres récepteurs cannabinoïdes. L'acide arachidonique, par le biais de son métabolisme en divers eicosanoïdes, peut également servir d'activateur du GPR18, favorisant le rôle de la protéine dans la modulation des réponses inflammatoires et immunitaires. En outre, l'oléamide, l'acide alpha-linolénique et l'acide linoléique, par leurs interactions avec le GPR18, sont impliqués dans la régulation du sommeil, la thermorégulation et la génération de métabolites bioactifs, respectivement, qui pourraient potentialiser les voies de signalisation associées au GPR18.