Inhibiteurs GPR17
Les inhibiteurs courants du GPR17 comprennent, entre autres, le Bexarotène CAS 153559-49-0, le Fénofibrate CAS 49562-28-9, la Rosiglitazone CAS 122320-73-4, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le SB 202190 CAS 152121-30-7.
Les inhibiteurs du GPR17 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du GPR17, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) impliqué dans la régulation de diverses réponses cellulaires, en particulier dans le contexte de l'inflammation, des dommages cellulaires et de la réparation des tissus. Le GPR17 appartient à un sous-groupe de GPCR qui répondent à des signaux extracellulaires, tels que les nucléotides et les cystéinyl leucotriènes, jouant un rôle essentiel dans la modulation des voies de signalisation en aval qui contrôlent les réponses cellulaires aux stimuli externes. L'inhibition du GPR17 perturbe ses capacités de signalisation, affectant ainsi des processus tels que la migration cellulaire, la prolifération et la régulation des réponses inflammatoires. En ciblant ce récepteur, les chercheurs peuvent étudier son rôle dans la coordination d'événements de signalisation complexes dans divers contextes cellulaires. Les mécanismes par lesquels les inhibiteurs du GPR17 agissent impliquent souvent le blocage du site de liaison du ligand du récepteur, empêchant la liaison de ses ligands naturels tels que les nucléotides ou les leucotriènes. Cette inhibition entraîne la perturbation de la cascade de signalisation en aval dont le GPR17 est le médiateur, qui implique souvent des systèmes de second messager tels que l'AMP cyclique (AMPc) ou les ions calcium. Certains inhibiteurs peuvent interférer avec la capacité du récepteur à se coupler aux protéines G, entravant ainsi la transduction du signal. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs du GPR17 pour étudier le rôle de la signalisation des RCPG dans des processus tels que la réparation des tissus, la communication cellulaire et la régulation des voies inflammatoires. En inhibant le GPR17, les scientifiques peuvent comprendre comment la signalisation médiée par les RCPG influence le comportement cellulaire et comment ces voies sont étroitement impliquées dans le maintien de l'homéostasie et la réponse aux changements environnementaux. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour disséquer les mécanismes moléculaires de la signalisation GPCR et son impact sur la fonction cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
Le bexarotène, un rétinoïde synthétique, peut réduire l'expression du GPR17 en se liant aux récepteurs X des rétinoïdes, qui peuvent initier des séquences de répression transcriptionnelle qui réduisent au silence le gène GPR17 ou entravent son activité promotrice. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate pourrait réduire l'expression du GPR17 en activant le PPAR&alpha, ce qui entraînerait une régulation à la hausse des gènes codant pour les répresseurs de la transcription du GPR17. Cela peut entraîner une diminution de la synthèse de l'ARNm du GPR17 et, par conséquent, des niveaux de protéines. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Par le biais de l'agonisme PPAR&gamma, la rosiglitazone peut diminuer l'expression du GPR17 en déclenchant des cascades transcriptionnelles qui augmentent la production de protéines pouvant se lier à la région promotrice du GPR17 et réprimer son activité transcriptionnelle. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, en tant qu'inhibiteur de la PI3K, peut diminuer l'expression du GPR17 en empêchant l'activation de l'Akt, qui peut contrôler la traduction du GPR17 par le biais de la signalisation mTOR ou en modifiant la stabilité de l'ARNm du GPR17. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Le SB203580 pourrait supprimer l'expression du GPR17 en inhibant la MAPK p38, une enzyme qui peut phosphoryler et activer des facteurs de transcription ou des coactivateurs impliqués dans la transcription du gène du GPR17. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 a le potentiel de diminuer l'expression du GPR17 en inhibant l'activité de JNK, qui pourrait être responsable de l'initiation de facteurs de transcription ou de modifications d'histones qui augmentent l'expression du gène GPR17. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 peut inhiber l'expression du GPR17 en ciblant et en inhibant la MEK, ce qui pourrait empêcher l'activation des facteurs de transcription qui se lient à la région promotrice du gène GPR17, réduisant ainsi sa transcription. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine pourrait réduire l'expression du GPR17 en inhibant mTOR, une kinase qui facilite la traduction cap-dépendante, y compris la traduction des protéines qui sont cruciales pour la transcription et la stabilité de l'ARNm du GPR17. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine pourrait diminuer l'expression du GPR17 en inhibant la protéine kinase C (PKC), qui pourrait être impliquée dans la phosphorylation des facteurs de transcription nécessaires à la transcription du gène GPR17 ou dans la modification post-transcriptionnelle de l'ARNm du GPR17. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine peut réguler à la baisse l'expression du GPR17 en inhibant la PI3K, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt. Cette réduction pourrait entraîner une diminution de l'activité du facteur de transcription ou de la stabilité de l'ARNm qui est nécessaire au maintien des niveaux d'expression du GPR17. | ||||||