GPR149 Activateurs
Les activateurs GPR149 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.
Les activateurs du GPR149 sont des composés qui soutiennent indirectement l'activité fonctionnelle du GPR149 par des voies de signalisation distinctes, principalement en modulant les niveaux d'AMPc intracellulaires. Par exemple, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et la forskoline, un activateur de l'adénylate cyclase, augmentent tous deux les concentrations d'AMPc, un second messager essentiel dans la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut entraîner une activation accrue du GPR149. De même, l'IBMX et le Zaprinast agissent comme des inhibiteurs de la phosphodiestérase, empêchant la dégradation de l'AMPc et soutenant ainsi un environnement d'AMPc élevé propice à l'activation de la voie GPR149. Le Rolipram, un autre inhibiteur de la PDE4, augmente également les niveaux d'AMPc, ce qui renforce le potentiel d'activation du GPR149. L'adénosine, par ses actions médiées par les récepteurs, augmente l'AMPc, amplifiant ainsi indirectement l'activité du GPR149, qui partage des composants de signalisation en aval. La prostaglandine E2 et le bimatoprost, en tant que composés lipidiques, agissent par le biais de mécanismes GPCR pour potentiellement réguler à la hausse la voie GPR149 via des niveaux élevés d'AMPc.
Le L-858051 et le Salbutamol, deux agonistes sélectifs des récepteurs bêta-2 adrénergiques, augmentent les niveaux d'AMPc et peuvent ainsi promouvoir indirectement la cascade de signalisation du GPR149, ce qui augmente encore le répertoire des activateurs du GPR149. La toxine du choléra, qui active en permanence la protéine Gs alpha, crée une augmentation soutenue de l'AMPc, offrant un stimulus continu pour l'activation de la voie GPR149. L'histamine, connue pour ses divers effets physiologiques, contribue également au renforcement de l'activité du GPR149 en augmentant l'AMPc par l'intermédiaire de ses propres récepteurs couplés à la protéine G.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforçant ainsi potentiellement l'activité du GPR149 en favorisant la signalisation médiée par les récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un activateur de l'adénylate cyclase qui augmente l'AMPc intracellulaire, ce qui peut favoriser l'activation du GPR149 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases qui augmente l'AMPc en empêchant sa dégradation, ce qui peut renforcer la signalisation du GPR149 en maintenant les niveaux d'AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, ce qui pourrait favoriser l'activation du GPR149 en prolongeant la cascade de signalisation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui augmente les niveaux d'AMPc, renforçant potentiellement la voie de signalisation GPR149. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Nucléoside purique qui augmente l'AMPc par l'intermédiaire de divers récepteurs de l'adénosine, ce qui peut indirectement augmenter l'activité du GPR149 en modulant des voies similaires. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Composé lipidique qui active les récepteurs couplés aux protéines G, renforçant potentiellement la signalisation du GPR149 par la voie de l'AMPc. | ||||||
Bimatoprost | 155206-00-1 | sc-205224 sc-205224A | 1 mg 5 mg | $118.00 $455.00 | 1 | |
Un analogue de la prostaglandine qui peut augmenter l'AMPc intracellulaire, suggérant un renforcement potentiel de l'activité du GPR149 par le biais de la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Composé organique azoté qui peut augmenter l'AMPc par l'intermédiaire de ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui pourrait renforcer l'activité du GPR149. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Agoniste sélectif des récepteurs bêta-2 adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc, soutenant potentiellement l'amélioration de la signalisation GPR149. | ||||||