Inhibiteurs GPR141
Les inhibiteurs courants de la GPR141 comprennent, sans s'y limiter, GW 9662 CAS 22978-25-2, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, NF 449 CAS 389142-38-5, YM 254890 CAS 568580-02-9 et l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Les inhibiteurs du GPR141 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour entraver l'activité du récepteur 141 couplé à la protéine G (GPR141). Ce récepteur, qui fait partie de la vaste famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), joue un rôle dans diverses cascades de signalisation intracellulaire. Les inhibiteurs du GPR141 se lient au récepteur, bloquant ainsi son interaction avec les ligands endogènes. L'action de ces inhibiteurs est hautement spécifique, ciblant le site conformationnel unique du GPR141, qui empêche le récepteur de subir les changements conformationnels nécessaires à l'activation des protéines G associées. Ce faisant, ces inhibiteurs arrêtent effectivement le processus de transduction du signal médié par le GPR141, ce qui peut influencer toute une série de processus biologiques en aval. Cet arrêt de la signalisation est crucial pour la régulation des événements qui sont normalement modulés par l'activité du récepteur, ce qui fait de ces inhibiteurs des outils puissants pour disséquer les fonctions physiologiques du GPR141.
La spécificité des inhibiteurs du GPR141 signifie qu'ils sont capables de moduler une voie unique sans affecter la myriade d'autres voies médiées par les GPCR, ce qui garantit un minimum d'effets hors cible. Ces composés inhibiteurs présentent généralement une forte affinité de liaison, ce qui leur permet d'occuper les récepteurs et d'exercer des effets inhibiteurs durables. La liaison de ces inhibiteurs peut être réversible ou irréversible, en fonction de la nature chimique du composé et de la durée de son interaction avec le GPR141. Les inhibiteurs ont généralement des profils pharmacocinétiques et pharmacodynamiques bien caractérisés, ce qui permet de prévoir leur comportement in vivo. La capacité d'inhiber sélectivement le GPR141 permet aux chercheurs d'étudier avec précision les rôles physiologiques et pathologiques du récepteur. En comprenant l'implication du récepteur dans les mécanismes de signalisation cellulaire, il devient possible d'élucider les implications plus larges de l'activité du GPR141 au sein de divers systèmes biologiques.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW9662 est un antagoniste sélectif de PPARγ. En inhibant PPARγ, le GW9662 peut réduire la transcription de plusieurs gènes, y compris ceux qui codent pour des GPCR tels que GPR141, ce qui peut entraîner une réduction de l'expression des protéines. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche désactive de manière irréversible les protéines Gi/o. Comme le GPR141 est potentiellement couplé aux protéines Gi/o, la toxine inhibe indirectement la signalisation du GPR141 en empêchant sa capacité à moduler l'activité de l'adénylate cyclase. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Le NF449 est un antagoniste puissant et sélectif de la sous-unité Gsα des protéines G. Si le GPR141 interagit avec les protéines Gsα, le NF449 pourrait indirectement réduire la capacité du GPR141 à moduler les niveaux d'AMPc, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Le YM-254890 est un inhibiteur sélectif des protéines Gq/11. Si le GPR141 signale par la voie Gq/11, ce composé inhiberait l'activité du GPR141 en bloquant sa capacité à activer la phospholipase C (PLC). | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase. L'oxyde nitrique peut moduler l'activité des RCPG; par conséquent, la réduction de sa synthèse pourrait indirectement affecter les voies de signalisation du GPR141, entraînant une diminution de l'activation. | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | $283.00 $1100.00 | ||
Le JTE-907 est un agoniste inverse du récepteur CB2. En inhibant le CB2, il peut moduler indirectement l'activité du GPR141 dans les tissus où les deux récepteurs sont exprimés et potentiellement engagés dans un dialogue croisé. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine, un antipsychotique atypique, possède de larges propriétés antagonistes des récepteurs, y compris de plusieurs RCPG. Elle pourrait inhiber indirectement le GPR141 en modulant l'environnement cellulaire dans lequel le GPR141 fonctionne. | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | $700.00 | ||
La kétansérine est un antagoniste des récepteurs de la sérotonine qui peut influencer les voies de signalisation des RCPG. Le GPR141 étant un GPCR, la kétansérine peut indirectement inhiber le GPR141 en modifiant les voies de régulation médiées par la sérotonine auxquelles il participe. | ||||||