GPR135 Activateurs
Les activateurs communs du GPR135 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, le PGE2 CAS 363-24-6 et l'IBMX CAS 28822-58-4.
Les activateurs du GPR135 participent à une interaction complexe d'événements de signalisation intracellulaire qui améliorent finalement la fonctionnalité de ce récepteur couplé à une protéine G. Certains activateurs agissent par exemple en stimulant directement l'adénylyl cyclase. Par exemple, certains activateurs agissent en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), un second messager essentiel impliqué dans la signalisation des RCPG. L'augmentation de l'AMPc peut à son tour moduler l'activité du récepteur, ce dernier étant intimement lié aux voies régies par l'AMPc. D'autres activateurs parviennent à un résultat similaire en ciblant différents composants de la cascade de signalisation; ils peuvent inhiber les phosphodiestérases, ce qui entraîne des niveaux soutenus d'AMPc, influençant ainsi l'activité du GPR135. En outre, les activateurs peuvent s'engager avec divers GPCR qui médient la production d'AMPc, ce qui est susceptible d'avoir un effet ultérieur sur les voies de signalisation du GPR135.
En outre, le paysage de l'activation du GPR135 s'étend aux interactions avec de nombreuses autres molécules qui influencent les voies liées au GPCR. Par exemple, certains acides aminés servent de substrats à des enzymes qui produisent des molécules de signalisation, telles que l'oxyde nitrique, dont on sait qu'il module la signalisation des RCPG, ce qui peut avoir un effet sur le GPR135. En outre, les composés endogènes qui se lient à leurs RCPG respectifs peuvent modifier les cascades de signalisation intracellulaire, et donc potentiellement affecter l'activation du GPR135. Certains activateurs peuvent également déclencher des récepteurs liés aux canaux ioniques, entraînant un afflux de calcium et affectant les voies de signalisation médiées par les GPCR en aval, ce qui pourrait indirectement influencer l'activité du GPR135.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. Le GPR135, étant un GPCR, est régulé par les niveaux d'AMPc qui modulent son activité. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agoniste bêta-adrénergique non sélectif qui augmente l'AMPc via la signalisation GPCR, renforçant ainsi potentiellement la fonction du GPR135. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibe les phosphodiestérases, provoquant une augmentation des niveaux d'AMPc qui pourrait conduire à l'activation du GPR135 par des voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Se lie à son RCPG, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc, qui pourrait avoir un effet ultérieur sur les cascades de signalisation du GPR135. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, augmente l'AMPc intracellulaire, renforçant potentiellement l'activité du GPR135 liée aux voies de l'AMPc. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Interagit avec les RCPG purinergiques pour réguler les niveaux d'adénylate cyclase et d'AMPc, ce qui peut à son tour influencer l'activité du GPR135. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
En tant que substrat de l'oxyde nitrique synthase, il engendre la production d'oxyde nitrique, qui peut moduler la signalisation des RCPG et potentiellement le GPR135. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Par son action sur les RCPG de l'histamine, il peut modifier les cascades de signalisation intracellulaire, en affectant éventuellement l'activation du GPR135. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Active les récepteurs vanilloïdes entraînant un afflux de calcium, affectant les voies de signalisation médiées par les RCPG et potentiellement l'activité du GPR135. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Se lie à ses RCPG, ce qui entraîne divers effets en aval, notamment une modulation potentielle de l'AMPc et une activation indirecte du GPR135. | ||||||