Inhibiteurs GPR119

Les inhibiteurs courants du GPR119 comprennent, sans s'y limiter, l'acide oléanolique CAS 508-02-1, le chlorhydrate de 1,1-diméthylbiguanide CAS 1115-70-4, l'Exendin-4 CAS 141758-74-9, le Liraglutide CAS 204656-20-2 et la Pioglitazone CAS 111025-46-8.

Les inhibiteurs du GPR119 sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement le récepteur 119 couplé aux protéines G (GPR119), un récepteur principalement exprimé dans les îlots pancréatiques et le tractus gastro-intestinal. Le GPR119 appartient à la famille des GPCR de type rhodopsine, qui jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques en transduisant des signaux extracellulaires par l'activation de voies de signalisation intracellulaires. Ces inhibiteurs se lient au récepteur GPR119, empêchant ainsi son activation par des ligands endogènes tels que l'oléoyléthanolamide (OEA) et d'autres dérivés d'acides gras. L'inhibition du GPR119 peut moduler diverses cascades de signalisation, en particulier celles associées à l'homéostasie du glucose et au métabolisme énergétique, ce qui confère à ces composés un intérêt significatif pour les études biochimiques et moléculaires axées sur la régulation métabolique.

La diversité structurelle des inhibiteurs du GPR119 est notable, englobant un large éventail d'échafaudages chimiques, y compris des petites molécules et des structures macromoléculaires plus importantes. Ces composés sont généralement conçus pour optimiser l'affinité et la spécificité de la liaison avec le récepteur GPR119, souvent par le biais d'études approfondies sur les relations structure-activité (SAR). Ces études visent à améliorer la puissance inhibitrice et la sélectivité en affinant les caractéristiques moléculaires telles que l'hydrophobie, les propriétés électroniques et les facteurs stériques. En outre, les propriétés physicochimiques des inhibiteurs du GPR119, telles que la solubilité, la stabilité et la perméabilité, sont cruciales pour leur efficacité dans les contextes expérimentaux, en particulier les essais in vitro et in vivo. Les recherches en cours sur les inhibiteurs du GPR119 continuent de contribuer à une meilleure compréhension du rôle du GPR119 dans la signalisation cellulaire et les voies métaboliques, fournissant des informations précieuses sur les mécanismes plus larges de la fonction et de la régulation des RCPG.