Date published: 2025-9-7

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Linagliptin (CAS 668270-12-0)

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Noms alternatifs:
Linagliptin is also known as BI-1356.
Application(s):
Linagliptin est un inhibiteur très puissant de la CD26 (DPP-4) dont la sélectivité est plus de 10 000 fois supérieure à celle d'autres peptidases et protéases.
Numéro CAS:
668270-12-0
Masse Moléculaire:
472.54
Formule Moléculaire:
C25H28N8O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La linagliptine est un composé utilisé dans la recherche biochimique et physiologique, en particulier dans l'étude des inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). En tant qu'inhibiteur de l'enzyme DPP-4, la linagliptine est intéressante pour comprendre la régulation des hormones incrétines, qui jouent un rôle important dans l'homéostasie du glucose. Les recherches impliquant la linagliptine portent notamment sur ses effets sur le glucagon-like peptide-1 (GLP-1) et le polypeptide inhibiteur gastrique (GIP), des hormones qui influencent la libération d'insuline et qui sont dégradées par la DPP-4. La linagliptine est également utilisée dans des études examinant son impact à long terme sur les cellules bêta du pancréas et ses effets potentiels sur le système cardiovasculaire. En outre, la recherche sur la structure moléculaire de la linagliptine et ses interactions de liaison avec la DPP-4 contribue à la conception de composés apparentés présentant des profils d'efficacité et de sécurité améliorés. Cette recherche est essentielle pour comprendre la régulation métabolique et les mécanismes qui contrôlent les niveaux de sucre dans le sang.


Linagliptin (CAS 668270-12-0) Références

  1. (R)-8-(3-amino-pipéridin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-méthyl-1-(4-méthyl-quinazolin-2-ylméthyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), un nouvel inhibiteur de la dipeptidyl peptidase 4 à base de xanthine, a une puissance supérieure et une durée d'action plus longue que les autres inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4.  |  Thomas, L., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 325: 175-82. PMID: 18223196
  2. Linagliptine: le nouvel inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 pour le traitement du diabète de type 2.  |  Aletti, R. and Cheng-Lai, A. 2012. Cardiol Rev. 20: 45-51. PMID: 22143285
  3. Linagliptine: un nouvel inhibiteur de la dipeptidyl peptidase-4 approuvé à base de méthylxanthine.  |  Agrawal, R., et al. 2012. Curr Drug Targets. 13: 970-83. PMID: 22420306
  4. L'empagliflozine, un inhibiteur du SGLT2, et la linagliptine, un inhibiteur de la DPP4, réactivent l'autophagie glomérulaire chez les souris db/db, un modèle de diabète de type 2.  |  Korbut, AI., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32340263
  5. La linagliptine, comparée au placebo, améliore les cellules progénitrices endothéliales CD34+ve chez les diabétiques de type 2 atteints d'une maladie rénale chronique et prenant de la metformine et/ou de l'insuline: un essai contrôlé randomisé.  |  Awal, HB., et al. 2020. Cardiovasc Diabetol. 19: 72. PMID: 32493344
  6. La linagliptine prévient le raidissement du ventricule gauche en réduisant le clivage et l'hypophosphorylation de la titine.  |  Cuijpers, I., et al. 2021. J Cell Mol Med. 25: 729-741. PMID: 33295687
  7. La linagliptine améliore la fibrose pulmonaire dans le modèle de souris de la sclérose systémique par l'inhibition de la transition endothéliale-mésenchymateuse.  |  Pei, B., et al. 2022. Mol Cell Biochem. 477: 995-1007. PMID: 34988855
  8. La linagliptine a amélioré la réduction des gènes de la matrice extracellulaire induite par l'interleukine 29 par l'intermédiaire de l'axe facteur nucléaire lié à l'érythroïde 2 (Nrf2)/sry-type high-mobility-group box (SOX)-9 dans une étude in vitro sur les chondrocytes C-28/I2.  |  Li, Y., et al. 2022. Bioengineered. 13: 3775-3784. PMID: 35081865
  9. La linagliptine améliore la colite induite par l'acide acétique en modulant la voie de signalisation AMPK/SIRT1/PGC-1α et JAK2/STAT3 chez le rat.  |  El-Ghannam, MS., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 438: 115906. PMID: 35122774
  10. Effets neuroprotecteurs de la linagliptine dans un modèle de maladie de Parkinson induite par la roténone chez le rat.  |  Abhangi, KV. and Patel, JI. 2022. Indian J Pharmacol. 54: 46-50. PMID: 35343207
  11. La linagliptine, un inhibiteur sélectif de la Dipeptidyl Peptidase-4, réduit les effets physiques et comportementaux du sevrage de la morphine.  |  Listos, J., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35458676
  12. La linagliptine en association avec la metformine améliore l'ostéoporose diabétique en modulant la BMP-2 et la sclérostine chez les souris C57BL/6 nourries au régime riche en graisses.  |  Nirwan, N. and Vohora, D. 2022. Front Endocrinol (Lausanne). 13: 944323. PMID: 35928902
  13. Linagliptin and Vitamin D3 Synergistically Rescue Testicular Steroidogenesis and Spermatogenesis in Cisplatin-Exposed Rats: The Crosstalk of Endoplasmic Reticulum Stress with NF-κB/iNOS Activation (La dialectique du stress du réticulum endoplasmique avec l'activation NF-κB/iNOS).  |  Elrashidy, RA., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 36364125

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Linagliptin, 5 mg

sc-364721
5 mg
$255.00

Linagliptin, 10 mg

sc-364721A
10 mg
$418.00