Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs GPR108

Les inhibiteurs courants du GPR108 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques du GPR108 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec les voies de signalisation essentielles à la fonction de la protéine. La wortmannine et le LY294002 agissent comme de puissants inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), des enzymes clés de la signalisation cellulaire qui affectent indirectement l'activité du GPR108. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques réduisent la phosphorylation des cibles en aval, ce qui entraîne une réduction de l'activité de signalisation du GPR108. Les inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), tels que Go6983 et Bisindolylmaleimide I, peuvent également diminuer indirectement la fonction du GPR108 en altérant la signalisation médiée par la PKC, qui est potentiellement impliquée dans la régulation de l'activité du GPR108. Le SB203580 cible spécifiquement la MAP kinase p38, tandis que le PD98059 et l'U0126 sont sélectifs pour l'inhibition de la MEK1/2, qui font toutes deux partie de la voie de signalisation MAPK. L'inhibition de ces kinases par le SB203580, le PD98059 et l'U0126 perturbe la réponse au stress et la voie MAPK/ERK, respectivement, ce qui entraîne une diminution de l'activité du GPR108 en raison d'une réduction de l'efficacité de la transduction du signal.

En outre, le SP600125, un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut diminuer la signalisation du GPR108 en entravant la fonction de la JNK, qui fait partie de la famille MAPK et pourrait être impliquée dans les voies médiées par le GPR108. Les tyrosines kinases de la famille Src, qui peuvent être inhibées par PP2 et Dasatinib, jouent également un rôle crucial dans plusieurs voies de signalisation cellulaire, et leur inhibition peut par conséquent entraîner une réduction de la signalisation du GPR108. En outre, la staurosporine inhibe largement les protéines kinases, qui sont essentielles à la signalisation nécessaire à la fonction du GPR108, entraînant ainsi une suppression étendue de l'activité du GPR108. Enfin, le Lestaurtinib cible la tyrosine kinase JAK2, qui fait partie de la voie de signalisation JAK-STAT, et ce faisant, il peut interférer avec une voie qui régule la signalisation du GPR108, inhibant ainsi fonctionnellement le GPR108.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont dans les voies qui pourraient avoir un impact sur la signalisation du GPR108. En inhibant les PI3K, la wortmannine peut entraîner une réduction des événements de phosphorylation qui sont essentiels à la fonction du GPR108.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des PI3K, qui réduit la phosphorylation des cibles en aval nécessaires au bon fonctionnement du GPR108. En perturbant l'activité des PI3K, le LY294002 peut diminuer la cascade de signalisation essentielle au rôle du GPR108 dans les processus cellulaires.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Go6983 est un puissant inhibiteur des isoformes de la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC est impliquée dans une myriade de voies de signalisation, y compris celles qui pourraient réguler l'activité du GPR108, l'inhibition de la PKC par le Go6983 peut indirectement conduire à une diminution de la signalisation du GPR108.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Le bisindolylmaleimide I est un autre inhibiteur de la PKC qui peut modifier les voies de signalisation impliquant le GPR108. En atténuant la signalisation médiée par la PKC, ce produit chimique peut indirectement inhiber la signalisation fonctionnelle du GPR108.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses cellulaires au stress. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut perturber les voies de signalisation qui régulent potentiellement la fonction du GPR108, entraînant une diminution de l'activité du GPR108.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Le PD98059 inhibe sélectivement la MEK, qui est en amont de l'ERK dans la voie de signalisation MAPK. Comme le GPR108 est impliqué dans des voies de signalisation qui interagissent avec la signalisation MAPK, le PD98059 peut indirectement inhiber le GPR108 en entravant l'activation de l'ERK.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), qui fait partie de la famille des MAPK. En inhibant la JNK, le SP600125 peut diminuer la réponse fonctionnelle du GPR108 qui dépend de cette voie de signalisation.

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2 est un inhibiteur des tyrosines kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent affecter de nombreuses voies de signalisation qui peuvent inclure la signalisation médiée par le GPR108; ainsi, la PP2 peut indirectement diminuer l'activité du GPR108.

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui agit sur les kinases de la famille Src. En inhibant ces kinases, le dasatinib peut perturber les voies de signalisation nécessaires à l'activité du GPR108.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporine est un puissant inhibiteur d'une large gamme de protéines kinases. Comme la signalisation médiée par les protéines kinases est importante pour la fonction du GPR108, la staurosporine peut conduire à une large inhibition des voies nécessaires à la signalisation du GPR108.