GPCR2037 Activateurs
Les activateurs courants du GPCR2037 comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, le vardénafil CAS 224785-90-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le pindolol CAS 13523-86-9.
L'activité fonctionnelle du GPCR2037 est influencée par différentes voies de signalisation principalement associées à la modulation des niveaux d'AMPc. L'isoprotérénol, l'épinéphrine, le pindolol, le L-858051 et le xinafoate de salmétérol agissent comme des agonistes ou agonistes partiels des récepteurs adrénergiques, entraînant l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de l'AMPc intracellulaire, qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA activée est connue pour phosphoryler des protéines cibles, ce qui pourrait renforcer les fonctions de signalisation du GPCR2037. En outre, la forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, contournant l'activation du récepteur et fournissant un mécanisme robuste pour l'augmentation de l'AMPc et de l'activité subséquente du GPCR2037. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que le vardénafil et le rolipram maintiennent des niveaux élevés d'AMPc en empêchant leur dégradation, prolongeant ainsi la période d'activation de la PKA et renforçant l'activité du GPCR2037.
L'analogue de l'AMPc, le sel de sodium 6-Bnz-cAMP, sert d'activateur direct de la PKA, offrant une autre voie pour améliorer la fonction du GPCR2037, tandis que le ZM-241385 influence la signalisation dopaminergique, ce qui pourrait agir pour moduler l'activité du GPCR2037 s'il fait partie de cette voie. La modulation d'autres molécules et voies de signalisation, comme l'inhibition de la kinase Raf par le GW5074, pourrait entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc en raison de l'inhibition croisée de la voie MAPK, ce qui augmenterait alors la signalisation PKA et renforcerait l'activité du GPCR2037. Enfin, le chlorhydrate ICI 118 551, bien qu'il soit principalement un antagoniste, peut exercer des effets agonistes partiels, entraînant une augmentation tempérée de l'AMPc et un renforcement correspondant de la signalisation du GPCR2037. Collectivement, ces activateurs utilisent l'axe AMPc/PKA comme conduit central pour l'activation indirecte du GPCR2037, impliquant cette protéine comme un effecteur en aval dans divers processus de transduction du signal qui convergent vers ce système critique de second messager.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui active l'adénylate cyclase via le couplage des protéines Gs, entraînant une augmentation de l'AMPc intracellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc entraînent l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler le GPCR2037, renforçant ainsi sa fonction de signalisation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc et l'activation subséquente de la PKA. La phosphorylation de la PKA peut renforcer la cascade de signalisation du GPCR2037. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Un inhibiteur de la phosphodiestérase-5 qui empêche la dégradation de l'AMPc, prolongeant ainsi potentiellement l'activation du GPCR2037 médiée par la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Agit sur les récepteurs bêta-adrénergiques pour augmenter l'activité de l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité du GPCR2037. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Un bêta-bloquant avec une activité sympathomimétique intrinsèque qui peut faiblement activer les récepteurs bêta-adrénergiques, conduisant potentiellement à l'activation de l'adénylate cyclase et à une augmentation de la signalisation du GPCR2037 par l'accumulation d'AMPc. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
Un antagoniste du récepteur A2A de l'adénosine qui peut augmenter indirectement la transmission de la dopamine, ce qui pourrait activer le GPCR2037 s'il est un effecteur en aval dans les voies de signalisation dopaminergiques. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
Analogue de l'AMPc qui active la PKA; cette activation peut phosphoryler et renforcer l'activité du GPCR2037. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
L'inhibiteur de la phosphodiestérase-4, qui augmente les niveaux d'AMPc, pourrait conduire à l'activation de la PKA et à l'augmentation subséquente de l'activité du GPCR2037. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Agoniste des récepteurs bêta2-adrénergiques à longue durée d'action qui peut augmenter indirectement les niveaux d'AMPc, entraînant une activation de la PKA et un renforcement possible de l'activité du GPCR2037. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inhibiteur de la kinase Raf qui peut augmenter les niveaux d'AMPc par le biais d'une inhibition croisée de la voie MAPK, renforçant potentiellement l'activité de GPCR2037 par le biais d'une augmentation de la signalisation PKA. | ||||||