Pindolol (CAS 13523-86-9)

Le pindolol agit comme un antagoniste des récepteurs 5-HT1A et 5-HT1B, présentant une forte affinité avec des valeurs Ki et IC50 de 8,9 et 6,8 nM, respectivement. En outre, il fonctionne comme un agoniste partiel pour l'adrénorécepteur β3 avec une pEC50 de 5,11. En tant qu'antagoniste des récepteurs β1- et β2-adrénergiques (β1- et β2-AR), le pindolol se lie de manière compétitive avec des Kis de 2,6 et 4,8 nM, respectivement. En outre, il agit comme un agoniste partiel du β3-AR, stimulant l'adénylyl cyclase lorsqu'il est exprimé dans les membranes cellulaires contenant des récepteurs humains. Le pindolol fonctionne également comme un antagoniste du récepteur 5-HT1A de la sérotonine, inhibant la liaison GTPγS stimulée par la 5-HT avec une valeur Ki de 81,1 nM. Le pindolol, un dérivé de l'aryloxypropanolamine, agit comme un inhibiteur compétitif des récepteurs β-adrénergiques, ce qui entraîne une réduction des activités β-adrénergiques telles que la vasodilatation, les effets chronotropes négatifs et les effets inotropes négatifs. En outre, il agit comme un bloqueur des récepteurs de la sérotonine (5-HT) 1A, entraînant une augmentation de la disponibilité de la sérotonine dans le cerveau. Cette augmentation des niveaux de sérotonine renforce l'action antidépressive des ISRS et des inhibiteurs de la monoamine oxydase. En tant que composé indole, il présente une insolubilité pratique dans l'eau et est relativement neutre. Le pindolol a été détecté dans divers biofluides, y compris l'urine et le sang, principalement dans les membranes cellulaires. Son mode d'action implique le blocage des récepteurs adrénergiques bêta-1.