Inhibiteurs GP73

Les inhibiteurs courants de la GP73 comprennent, entre autres, la fluvastatine CAS 93957-54-1, la simvastatine CAS 79902-63-9 et l'atorvastatine CAS 134523-00-5.

Les inhibiteurs de la GP73 englobent les molécules qui peuvent affecter indirectement l'activité de la GP73 en ciblant des processus cruciaux pour sa fonction. La GP73 étant connue pour moduler la sécrétion de certaines lipoprotéines dans les hépatocytes, les produits chimiques qui modifient l'activité de la Rab GTPase et affectent ainsi les processus de transport et de sécrétion au sein des cellules pourraient être considérés comme faisant partie de cette classe. Cela inclut les statines qui, en inhibant la prénylation des Rab GTPases, empêchent leur localisation et leur fonction correctes, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de la GP73.

L'action de ces inhibiteurs serait caractérisée par leur influence sur les modifications post-traductionnelles des protéines de la famille Rab, qui sont nécessaires à leur association membranaire et à leurs fonctions régulatrices ultérieures dans le transport vésiculaire. Étant donné que l'activité de la GP73 est liée à la sécrétion des lipoprotéines hépatiques et dépend de l'activité de sa protéine activatrice de la GTPase (GAP), les molécules qui interfèrent avec la géranylgéranylation des GTPases Rab auraient un impact en aval sur la fonction de la GP73, entraînant une altération du métabolisme et du transport des lipides à l'intérieur des cellules. Ces inhibiteurs ne se lieraient pas directement à la GP73 mais inhiberaient sa fonction en modifiant la localisation intracellulaire et l'activité des Rab GTPases, qui sont nécessaires au bon fonctionnement de la GP73. Cette méthode indirecte d'inhibition met en évidence la complexité des voies de signalisation cellulaires et la capacité de cibler des voies auxiliaires pour inhiber l'activité d'une protéine spécifique d'intérêt.