Inhibiteurs GOLT1A
Les inhibiteurs courants de GOLT1A comprennent, sans s'y limiter, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le Golgicide A CAS 1005036-73-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Nocodazole CAS 31430-18-9 et l'Inhibiteur I de la Dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3.
Les inhibiteurs de GOLT1A sont un ensemble de composés chimiques qui entravent l'activité fonctionnelle de GOLT1A par le biais de divers mécanismes affectant l'appareil de Golgi et le trafic vésiculaire. La Brefeldine A et le Golgicide A ciblent respectivement ARF et GBF1, deux régulateurs clés de la structure et de la fonction du Golgi, ce qui entraîne l'inhibition de GOLT1A par l'effondrement de la structure du Golgi, essentielle à sa fonction de trafic des vésicules. La monensine et le nocodazole, en modifiant le pH intra-golgi et en perturbant la polymérisation des microtubules, compromettent la capacité de GOLT1A à faciliter le transport vésiculaire. L'inhibition de la dynamine par Dynasore et la perturbation des filaments d'actine par la Cytochalasine D entravent également le rôle de GOLT1A en bloquant la scission des vésicules et en déstabilisant la structure de l'appareil de Golgi. De même, la tunicamycine et l'IL-1 bêta induisent un stress du RE et la réponse aux protéines non pliées, ce qui peut entraîner un dysfonctionnement du Golgi, réduisant ainsi indirectement l'activité du GOLT1A. Le H-89, en inhibant la PKA, peut modifier les états de phosphorylation des protéines qui sont essentiels au maintien de la dynamique du Golgi, entravant ainsi la fonction de GOLT1A dans les processus de trafic.
En outre, la bafilomycine A1 affecte indirectement l'activité de GOLT1A en perturbant le flux autophagique, qui est impliqué dans le remodelage du Golgi; le taxol, en hyperstabilisant les microtubules, interfère avec la dynamique nécessaire au transport des vésicules par GOLT1A; et l'acide lysophosphatidique, en impactant la dynamique du cytosquelette d'actine, peut encore altérer la fonction de GOLT1A au sein du complexe de Golgi. Collectivement, ces inhibiteurs démontrent une gamme d'actions biochimiques qui convergent vers l'altération du rôle de GOLT1A dans l'appareil de Golgi, affectant sa capacité à exécuter le trafic vésiculaire et ayant un impact sur divers aspects du transport cellulaire et de la transformation des protéines. Le mécanisme d'action de chaque inhibiteur diminue l'activité de GOLT1A par une voie unique mais interconnectée, perturbant la capacité de la protéine à maintenir l'homéostasie cellulaire et les fonctions de transport.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une petite GTPase impliquée dans la formation des vésicules. Comme GOLT1A est une protéine localisée dans le Golgi qui fonctionne dans le trafic, l'action de Brefeldin A conduit à l'inhibition de GOLT1A en perturbant la structure et la fonction du Golgi, diminuant ainsi ses capacités de trafic. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Le golgicide A est un inhibiteur spécifique du facteur de résistance aux BFA du Golgi 1 (GBF1), un GEF pour ARF1, qui est essentiel au maintien de la structure du Golgi. L'inhibition du GBF1 par le Golgicide A entraîne une perturbation de l'intégrité du Golgi, diminuant ainsi indirectement l'activité du GOLT1A liée au trafic vésiculaire dépendant du Golgi. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui modifie le pH intra-golgi et l'homéostasie des cations, entravant ainsi le transport vésiculaire. Une telle altération de l'environnement golgien pourrait nuire à la fonction de GOLT1A en empêchant le trafic correct des protéines traitées dans le Golgi. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, qui est essentielle pour le transport des vésicules entre le Golgi et d'autres compartiments cellulaires. L'inhibition de la dynamique des microtubules entrave indirectement la fonctionnalité de GOLT1A, qui dépend des microtubules pour le transport lié au Golgi. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est un inhibiteur de la dynamine, une GTPase importante pour la scission des vésicules recouvertes de clathrine. En bloquant la scission des vésicules, Dynasore inhibe indirectement la fonction de GOLT1A, qui dépend de la formation et du trafic des vésicules pour son rôle dans l'appareil de Golgi. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe les filaments d'actine, qui sont essentiels au maintien de la structure du Golgi et au mouvement des vésicules. La perturbation de la dynamique de l'actine peut indirectement diminuer le rôle de GOLT1A dans le trafic en déstabilisant la structure de l'appareil de Golgi. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote en bloquant le transfert de la N-acétylglucosamine vers le phosphate de dolichol. Cette action entraîne l'accumulation de glycoprotéines mal repliées dans le RE, ce qui conduit au stress du RE et à l'altération potentielle ultérieure de la fonction de GOLT1A dans le Golgi en réponse à la réponse aux protéines non repliées. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A (PKA). Étant donné que la PKA peut phosphoryler des protéines impliquées dans l'organisation du Golgi, le H-89 peut indirectement diminuer l'activité de GOLT1A en modifiant la dynamique et le trafic du Golgi. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la V-ATPase, qui perturbe l'acidification des lysosomes et l'autophagie. En altérant le flux autophagique, elle pourrait indirectement affecter la fonction de GOLT1A en raison du rôle de l'autophagie dans le remodelage du Golgi et le trafic des vésicules. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le taxol stabilise les microtubules, empêchant leur désassemblage. Cette hyperstabilisation des microtubules peut perturber la dynamique normale des microtubules nécessaire au transport des vésicules de Golgi, affectant indirectement la fonction de GOLT1A. | ||||||